拟副交感神经药综述.pptVIP

第十七章 拟副交感神经药parasympathomimetics 乙酰胆碱 胆碱能神经释放的递质 作用广泛,对M、N受体选择性差 性质不稳定,极易被胆碱酯酶水解 临床几乎不用 科学研究重要工具药 药理作用 心血管系统 血管舒张 三负 N样作用 作用于自主神经节 引起节后胆碱能和去甲肾上腺素能神经兴奋 作用于骨骼肌神经肌肉接头 骨骼肌收缩 临床应用 临床上基本不用乙酰胆碱 多用其合成的类似物，如氨甲酰胆碱、醋甲胆碱等 它们性质稳定、作用时间长 胃张力缺乏症，术后腹胀气，尿潴留，口腔粘膜干燥症等 毛果芸香碱 (pilocarpine) 药理作用与机制 全身用药作用广泛，常局部滴眼用药 缩瞳 降眼压 调节痉挛 临床应用及不良反应 青光眼 开角型、闭角型 虹膜炎 抗胆碱酯酶Anticholinesterases 乙酰胆碱酯酶(AChE) 胆碱酯酶抑制药(AChEI) 抗胆碱酯酶药 与AChE结合,但较牢固,使AChE活性抑制,水解Ach减慢, Ach堆积,持久拟胆碱作用 新斯的明neostigmine 毒扁豆碱(physostigmine 依色林eserine) 作用、应用≈ pilocarpine 快、强、久 滴眼后调节痉挛,致头痛 滴眼时压迫内眦 他克林(tacrine) 抑制中枢AChE活性，治疗阿尔茨海默病 难逆性胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酯类：与AChE难逆