许多新型化合物NCEs）和改良制剂在研发早期均可能因.PDF

专访爱晟德公司：为难溶性药物量身定制处方 许多新型化合物（NCEs）与改良制剂在研发的早期均可能因为在水中 溶解度较差，而难以开发出生物利用 度较高的剂型。为突破这一瓶 颈，许多制剂在研发过程中采用药物传递技术。其中，最为成功的就 是药物颗粒纳米化技术，该技术使药物在溶解时获得更大的表面积， 进一步将药物制备成无定型固体分散体以减少溶解过程中所需能量。 纳米粒系统可将疏水性药物溶解/分散于脂质或高分子材料中，纳米 乳系统可将药物溶解于油相中，并包被于水相中，形成稳定体系。爱 晟德公司致力于为客户的药物分子提供高效、尖端的研发服务。Drug Development & Delivery有幸采访了爱晟德公司创办人兼首席执行官黄 敬珺博士，双方共同探讨了公司独特的视野与未来战略。 Q ：是什么原因让您决定创办一家致力于药物传递领域研发的制药公 司呢？ A ：在大型制药公司从事了长达15年的制剂研发工作后，我深切感受到无论疏水性药物制剂研发 或已上市产品生命周期管理领域，当前制药公司所能提供的研发服务，远远未能满足市场需求。 在FDA近几年获批的新药中，有超过50%属于BCS II 或IV类药物；由于各种原因，我们需要将这些 化合物制备成可溶形式。例如：制备注射制剂时，需要使药物有良好的溶解性以便获得足够的装 载量；制备口服制剂时，需要使药物在胃肠道吸收时获得足够的浓度梯度；制备局部给药或眼用 制剂时，需使制剂具有较高的流动性。许多低溶解度或低通透性的化合物由于生物药剂学性质较 差，在研发初期阶段就被淘汰。另外，为了抢占市场，许多难溶性药物的二次优化处方被开发， 并迅速成为更为安全、高效的制剂产品。 爱晟德公司的使命在于应用我们丰富的研发经验与先进的研发技术为疏水性化合物量身定制处方 ，以满足目前制剂研发市场的急切需求。我们期盼能使难以研发的化合物或已上市药品“获得新生 ”，最终能够帮助患者战胜病魔、提高生活质量。 Q ：请问贵公司当前战略规划是什么？ A ：我们致力于开拓三个快速增长的市场：（1）已上市的药物的505b(2)类新药制剂研发，特别 是小医院制剂与注射制剂；（2）具有溶解度与稳定性挑战的仿制制剂研发；（3）为生物技术与 新兴制药公司提供合作产品研发服务。在上述领域，我们可应用我们特有的药物传递平台：适用 于纳米乳的EmulSol平台，适用于纳米粒的NanoSol平台，适用于无定型固体分散体的AmorSol平台 ，为我们自己与合作伙伴研发不同给药途径的药物制剂。 Q ：爱晟德公司凭借何种技术能为客户提供服务，并在市场竞争中占有一席之地？ A ：我们拥有一系列纳米粒制备技术——纳米乳、无定型纳米分散体和以脂质/聚合物为基质的纳 米粒。因此，我们可对不同的处方进行可行性评估，依此改良药物生物利用度，最终获得生物药 剂学性质改进并符合临床需求的制剂解决方案。我们可为研发难度大的化合物制定快速、周全、 经济的研发计划，并提供研发与分析测试服务。我们愿意与新兴的、处于探索阶段的制药公司合 作，为其提供前期处方；与仿制药公司合作，为其提供先进技术；与专业制药公司合作，为其研 发可用于临床实验的制剂。 我们在制剂研发外包领域的独到之处在于我们能够结合先进的纳米粒制备技术，为客户提供细致 周密的药品研发服务，确保研发项目从探索阶段成功转化为上市产品。我们团队的科研人员均具 有在大型制药公司从事制剂研发、分析方法开发、临床研究的丰富经验。我们通过对化合物性质 的考察，制定符合最终剂型需求的实验规划，确保研发计划从前期到后期的顺利实施。对于处于 探索阶段的合作伙伴，其化合物有希望应用于人体/动物模型，但存在一些生物药剂学缺陷（例如 难溶于水），我们可以提供量身定制的制剂解决方案。通常，我们的方案均可帮助他们申请新药 专利。 Q ：请问贵公司的纳米乳与纳米粒技术是如何提高生物利用度的呢？ A ：爱晟德使用高速剪切工艺制备液滴粒径为50~500 nm的纳米乳，将该技术称之为EmulSol。我 们筛选适宜的油相，通过高压均质机将油相、水相、药物充分混