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- 2018-09-07 发布于湖北
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* * Neurotransmitters and Receptors Part 2 Neurotransmitter 突触部位的信息传递由突触前膜释放化学物质来完成。这些化学物质又称为神经递质。分为中枢神经递质和外周神经递质。 神经递质的条件: 突触前神经元含有其前体和合成酶 贮存于神经末梢内突触小泡内,免遭其它破坏。 递质作用于突触后膜的受体,发挥生理效应 突触部位有该递质失活的酶或回收装置。 用递质类似物可加强其作用,受体阻断剂可阻止 Neurotransmitters (peripheral) A. acetylcholine, (Ach) 副交感神经节前和节后纤维, 交感神经节前纤维 小部分交感神经节后纤维 (汗腺,骨骼肌舒血管交感神经节后纤维) B.noradrenalin/ norepinephrine(NE) 多数交感神经节后纤维 C. purines or peptides,胃肠道中 Neurotransmitter (central) Four classes: acetylcholine, Ach monoamine: NE,DA, 5-HT amino acid, AA: GABA, Glu, Asp, Gly peptides:阿片样肽,胃肠肽 ACh 合成的原料及部位 AcCoA+胆碱--------------------------- Ach+CoA ACh主要在神经末梢中合成, 只有少量来自胞体 ACh 的贮存 囊泡内:约50%,浓度约150 mmol/L 囊泡外(胞浆):约50%,浓度约20~30 mmol/L Acetylcholine 胆碱乙酰基转移酶 ACh 的失活: 胆碱酯酶(AChE)存在于突触前后膜及突触栅里,它可以迅速地水解末梢释出的ACh,使ACh失活。 Monoamines Dopamine ( DA)----多巴胺能神经元 主要黑质制造。分布黑质-纹状体,参与锥体外系功能---震颤麻痹(Parkinsons disease) Norepinephrine (NE)---去甲肾上腺素能神经元 主要位于脑干网状结构,参与觉醒、睡眠、情绪活动。 Serotonin 5-羟色胺(5-HT)----5-HT能神经元 主要集中在低位脑干中缝核外,参与镇痛、睡眠。 Glutamate (Glu)----------------------------------兴奋 gamma-aminobutyric acid(GABA)----抑制 Glycin(Gly) ---------------------------------------抑制 Glu的生物合成:??酮戊二酸 转氨酶 加氨基而生成,也 可由谷氨酰胺脱氨基产生。 Glu脑内分布:中枢神经系统内绝大多数兴奋性突触都以 谷氨酸为递质 谷氨酸的摄取:谷氨酸释放至突触间隙 →谷氨酸受体→ 突触前神经末梢和毗邻胶质细胞摄取,灭活。 Amino acids Peptides 下丘脑调节性多肽: Vasopressin(加压素)、oxytocin(催产素) 脑内还有胃肠肽: CCK,secretin ,gastrin 脑内的吗啡样多肽: β- endorphin(β-内啡肽)、enkaphalin(脑啡肽) dynorphin(强啡肽) 其它: substance P (P物质) Receptor Receptor: 神经元和效应细胞膜上能与transmitter 结合的特殊结构。 Transmitter必须与相应受体结合才能发挥生物学作用。 Postsynaptic receptor:突触后膜上、效应细胞膜上 Presynaptic receptor:突触前轴突末稍 ligand: agonist:与受体结合并产生与递质类似生理效应的药物。 antagonist:结构相似,与受体结合,但不产生递质效应。 受体与配体的结合具有以下三个特性: ①特异性: 特定的受体只能
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