第四章医药中间体.ppt

药物的化学性能（基本骨架、立体构型、活性基团级侧链长短等），可影响药理效应。 乙酰胆碱 氨甲酰胆碱 溴化丙胺太林 拟胆碱药 抗胆碱药 化学结构完全相同的异构体，因含有不对称碳原子，其2个对映体只能有一个与受体结合，大多数药物为左旋体具有药理作用，右旋体则无。 药物在人体中被脏器吸收，药物可以被氧化、羟基化、还原、脱氢、或者烷基化，最终使药物变得毒性较小，更易溶解、易分散、易离子化、易排泄掉的结构。 （2）药物分子的整体性 化合物的物理、化学性质与其分子结构的整体性密切相关。化合物的生物活性也依赖于分子的整体性。 具有一定活性的基本结构，由于其他结构部分或基团的存在可以因立体排列或化学活性的改变而增强或减弱其生物活性，甚至完全失活。∴只考虑基本结构是不够的，还必须考虑分子结构的整体性。 影响整体的生物活性的结构部分：潜效基团、载体部分、结合部分、药物作用时间的部分等 ①潜效基团：具有潜在效果的基团。 某些药物的活性部分可以通过化学反应转变为非活性形式，在体内经过酶的作用再释放出活性部分，使其生物作用比较缓和，毒性减轻。 ②载体部分：本身不具有显著的生物活性，但可以与具有生物活性的基团结合，使疗效更优良。 载体的存在可以使药物的作用定位化，降低毒性。 ③结合部分：协助药物与受体的结合。 （3）某些功能基对生物活性的影响 ①烷基：改变