第二章液体药剂学-课件.ppt

液体药剂 第一节、概述 液体药剂是：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。 分类 一、液体制剂的特点 吸收快，生物利用度高， 给药途径广（内、外服）， 易于分剂量,服用方便. 减少胃肠道刺激， 稳定性差（降解、霉变）， 携带不便。 一、液体制剂的质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定、久贮不变； 分散介质最好用水； 制剂应适口、无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于病人服用。 二、液体制剂的分类 (一)按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂；药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。---低分子、高分子溶液 （2）非均相 (多相) 液体制剂；药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 二、液体制剂的分类 (二)按给药途径与应用方法分类 ?内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 第二节、液体制剂的溶剂和附加剂 一、概述 溶剂、分散介质 二、液体制剂常用溶剂 要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小， 相似相溶原理： 药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂 二、液体制剂常用溶剂 极性溶剂：溶解无机盐、极性有机药物 水：蒸馏水、霉变 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、 30%以上防腐 二甲基亚砜：DMSO，促进皮肤的渗透 有“万能溶剂”之称 二、液体制剂常用溶剂 半极性溶剂：溶解有机药物 乙醇：有生理作用，20%防腐，易燃、挥发 丙二醇：促渗透，无刺激性 聚乙二醇：PEG 300~600 有稳定作用 二、液体制剂常用溶剂 非极性溶剂：溶解非极性药物 脂肪油：易酸败、皂化，多外用 液体石蜡：轻、重质两种，润肠通便 醋酸乙酯：挥发、可燃、易氧化 三、液体制剂的防腐 增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂 卫生部颁布的药品卫生标准：液体制剂… 防止污染：环境、设备、人员 防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质， （繁殖体，芽胞） 作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性 优良防腐剂的条件 三、液体制剂的防腐 常用防腐剂： 1、对羟基苯甲酸酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液 C数?，抑菌作用?，溶解度? 混合使用 (0.01~0.25%) 三、液体制剂的防腐 2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5）0.03~0.1% 3、山梨酸sorbic acid：0.02~0.04% 酸性溶液 易被氧化 4、苯扎溴铵（新洁尔灭）0.02~0.2% 四、液体制剂的矫味、着色剂 矫味剂: 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、蔗糖和 单糖浆、 阿司帕坦（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油 胶浆剂：阿拉伯胶、CMC-Na、明胶 炮腾剂：酸+NaHCO3 ? CO2 四、液体制剂的矫味、着色剂 着色剂:改善外观，识别浓度、用法 温度、搅拌、粉碎度 第三节、溶液型液体药剂 一、溶液剂的制法 溶解法 稀释法 第三节、溶液型液体药剂 二、糖浆剂的制备（含糖量应不低于65%） 1、溶解法（蔗糖） 1）热溶法 2）冷溶法 2、混合法（糖浆） 第三节、溶液型液体药剂 芳香水剂：挥发性药物的饱和水溶液 甘油剂:系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂. 涂剂 酊剂:系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成. （乙醇最低浓度为30%） 醑剂：系指挥发性药物的乙醇溶液. 第四节、高分子溶液剂第五节、溶胶剂 溶胶剂：固体微粒分散在水中。 高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中。 第四节、高分子溶液剂第五节、溶胶剂 动力学不稳定体系 带电性（双电层） 水化膜 第四节、高分子溶液剂 制备：胶溶过程（有限溶胀、无限溶胀） 明胶 淀粉 胃蛋白酶 第五节、溶胶剂 制备 分散法：胶体磨、胶溶法、超声分散法 凝聚法：物理、化学凝聚 第六节、混悬剂 混悬剂：固体微粒分散在水中。 粒度0.5-10?m 非均相分散体系 热力学不稳定 动力学不稳定 一、概述 制成混悬剂的条件（毒剧药物或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。） 混悬剂的质量要求 干混悬剂 二、混悬剂的稳定性 （一）粒子沉降 V = 2 r2(? 1- ? 2)g / 9? 减小粒度 助悬剂： 助悬剂： ? ?， (? 1- ? 2) ? 亲