药物控制释放用天然多糖载体制备技术探究进展_侯晓晖.pdf

32 卷 3 期 州 化 学 Vol.32, No.3 2007 年9 月 Guangzhou Chemistry Sept., 2007 药物控制释放用天然多糖载体的制备技术研究进展 1,2 1* 侯晓晖 ， 刘白玲 （1. 中国科学院 成都有机化学研究所，四川 成都 610041 ； 2. 中国科学院 研究生院，北京 100049） 摘 要：药物的控制释放体系是生物医用材料研究领域的重要课题，其支撑点是要有性能良好的 高分子药物载体。由于天然多糖作为药物控制释放材料具有比合成聚合物更多的优势，因而一直 是国内外学者研究的重点。文章从微球与胶囊、水凝胶、压缩 三方面分别对天然多糖药物载体 的制备技术进行了简述，并提出了多糖研究中存在的主要问题和今后的研究重点。 关键词：天然多糖；药物控制释放；制备方法；生物可降解性；综述 中图分类号：O629.12 文献标识码：A 文章编号：1009-220X （2007 ）03-0051-08 [1-2] 从20 世纪60 年代以来，药物控制释放体系的研究已经引起了越来越广泛的重视 。 与传统的给药模式相比，药物的控制释放具有很多的优点，不仅可以提高药物治疗的有效性、 准确性、安全性，而且还可以显著降低药物的副作用和生产成本。 药物控制释放技术的支撑点在于制备性能良好的药物载体。在众多可降解高分子材料 中，天然多糖材料由于具有生物相容性好、安全可靠、来源广泛、品种众多、易被各种生物 酶降解等优点，已得到了国内外研究人员的广泛关注。 本文介绍了目前研究较多的可用于药物控制释放的多糖，以及在微球与胶囊、水凝胶、 压缩膜方面制备天然多糖药物控释载体中采用的先进方法、主要问题和今后的研究重点。 1 药物控释中使用的多糖 目前，在药物控释方面研究较多的天然多糖主要有壳聚糖、果胶质、透明质 、环糊精、 [3- 12] 纤维素、海藻酸钠、直链淀粉等方面，简要情况如表1 所示 。 1.1 几丁质与壳聚糖 壳聚糖的化学名称为(1→4)2-氨基-2-脱氧--D-葡聚糖，是几丁质的脱乙酰化产物，其 物理化学性质取决于分子量及脱乙酰度 （脱乙酰度一般为66% ~ 95% ）。作为一种弱碱，它 在 性环境中带正电荷，并能溶于水，而在中性环境中又失去电荷并从溶液中沉淀出来。对 [3-4] [5] 于壳聚糖加以改性能够改善它的应用性能 。Kotz 等 研制了N-三甲基壳聚糖（N-trimethyl chitosan，TMC ）, 其季铵化度为12.3%，虽然在弱 性环境下没有壳聚糖效果好，但有效解 决了壳聚糖在中性甚至碱性环境中不溶解的问题。除TMC之外，壳聚糖的其他衍生物还有 收稿日期：2006-09-11 * 通讯联系人。刘白玲，女，研究员，博士生导师。 基金项目：国家自然科学基金 (2057407 1) 作者简介：侯晓晖 （1980－），男，四川省成都市人，博士研究生，从事生物医用高分子材料方面的研究。 52 州 化 学 32 卷 [6] [7] N-硫醇基壳聚糖 、N-丙酰基壳聚糖和N-丁酰基壳聚糖 等。 表1 药物控制释放中主要使用的多糖及其简要介绍 Table 1 Main polysaccharides used in co