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- 2018-09-12 发布于湖北
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第一章 抗生素
1
含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是
6氨基青霉烷酸(6-APA)
2
含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环拼合头孢菌类素基本结构是
7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA);
3
β-内酰胺类有不对称碳,旋光性, 青霉素母核:;头孢霉素母核:6R、7R
2S、5R、6R
4
β-内酰胺类有不对称碳,旋光性,头孢霉素母核:
6R、7R
5
青霉素过敏源的抗原决定簇:
青霉噻唑基。
6
青霉素6位侧链含
苄基
7
青霉素母核上含手性碳
3个,2S、5R、6R
8
第一个广谱青霉素,不耐β-内酰胺酶
氨苄西林
9
氨苄/阿莫西林均可口服,手性碳数目相同
4个,用右旋
10
氨苄西林,苯环4位酚羟基
阿莫西林
11
氨苄西林引入极性较大的 哌嗪酮酸
哌拉西林
12
氨苄西林氨基上引入极性大基团,改变抗菌谱, 可抗假单孢菌
哌拉西林
13
氨苄西林6位有 甲氧基,耐酶,噻吩环取代苯环
替莫西林
14
替莫西林手性碳
3个
15
头孢氨苄/羟氨苄/克洛 手性碳
3个
16
头孢氨苄结构特点
3位甲基,7位侧链氨基
17
头孢氨苄的苯环对位羟基
头孢羟氨苄
18
头孢氨苄的3位Cl取代
头孢克洛
19
头孢氨苄3位 氨基甲酸酯;7位 顺式的甲氧肟基,
头孢呋辛
20
头孢呋辛/曲松/克肟手性碳
2
21
3位乙烯基;7位顺式的乙酸氧肟基,耐酶;侧链氨
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