项目概述概要：1、项目名称：重酒石酸卡巴拉汀原料跟其胶囊2、规.pdfVIP

项目概述： 1、项目名称：重酒石酸卡巴拉汀原料及其胶囊 2 、规格：1.5mg、 3mg 3、适应症：用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。 4 、用法用量： 口服，与食物同服，一日2-3 次。起始剂量 3mg/ 日，依据个体差异，至少每2 周增加药量，以达到最大可耐受剂量，推荐最大剂量 12mg/ 日。 5、注册分类： 原料 化药3.1 类；胶囊 化药6 类，可免Ⅱ期临床研究，仅进行生物等效性试验。 6、知识产权情况：该品种为瑞士诺华公司研制，未在中国申请专利，该公司于 1999 年6 月取得药品行政保护，保护期7.5 年，将于2006 年12 月终止。根据我 国《药品注册管理办法》，国内企业可在终止前2 年进行申报，以在保护终止后 第一时间上市销售。 二、重酒石酸卡巴拉汀的药理作用及临床评价： 1、药理 作用：重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类的乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓胆 碱能神经元释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物试验数据表明， 重酒石酸卡巴拉可增强脑胶质和海马区乙酰胆碱的可用性，故本品可以改善阿尔 茨海默病患者的认知功能障碍。 2 、临床评价： 临床证明，卡巴拉汀对轻度到 中度阿尔茨海默病的治疗是有效的。美国、欧洲及中国的临床结果证明，卡巴拉 汀对阿尔茨海默病的治疗在日常生活、总体功能（包括行为）与认知三个主要症 状层面均显示出了临床疗效。在我国5 个城市10 家医院进行的为期4 个月的临 床试验结果，以及2000 年7 月11-12 日召开的世界阿尔茨海默病大会的资料表 明，卡巴拉汀对阿尔茨海默病主要症状的治疗方面有明显优势。接受卡巴拉汀治 疗的患者大脑半球功能有明显改善。2000 年4 月，卡巴拉汀已被FDA 批准用于 治疗轻、中度阿尔茨海默病。在目前所有的对阿尔茨海默病治疗方案中，卡巴拉 汀的三期临床试验是规模最大的，通过这项试验肯定了卡巴拉汀的安全性和有效 性。 在美国进行的有 3,900 多名患者参加的最大规模的药物治疗阿尔茨海默病 的三期临床研究结果证明，服用卡巴拉汀的轻、中度阿尔茨海默病的患者，在进 食、穿衣等日常生活方面均明显好于服用安慰剂的患者。接受卡巴拉汀治疗的患 者能够保持他们的日常活动能力满6 个月，卡巴拉汀延缓了痴呆患者日常生活能 力的减退，增加了患者自主性与活动能力。 研究结果显示，卡巴拉汀能够很好 地治疗阿尔茨海默病患者的行为症状。圣路易斯大学医学院老年精神病学主任、 医学博士George T. Grossberg 说：卡巴拉汀?对行为症状的疗效是非常重要的， 因为对行为症状的改善可以延缓患者被送入护理之家。对于那些住在护理之家 脆弱的患者来说，卡巴拉汀减少了这些患者抗精神病药物的使用量。 临床观察 进一步证实，通常卡巴拉汀的耐受性较好，最常见的不良反应包括：恶心、呕吐 等胃肠道反应，它们一般多为轻中度、短暂的，主要出现在加药阶段。卡巴拉汀 不经肝脏P450 酶代谢，无需肝功监测，几乎没有药物相互作用。来源于25,000 份 心电图及大量化验结果显示，在使用卡巴拉汀治疗时无须对患者的心脏与血液进 行监测。 三、重酒石酸卡巴拉汀的市场前景及竞争产品情况： 1、市场规模分 析：阿尔茨海默病（AD ）已成为严重影响人民，特别是老年人，生命健康的疾 病。据报道，每年美国因阿尔茨海默病造成的经济损失约为1,000 亿美元。据推 算，若将阿尔茨海默病发病时间推迟5 年，可使美国卫生系统节省500 亿美元。 目前，我国60 岁以上老年人口约为 1.3 亿，占总人口约 10%。据近年来我国进 行的阿尔茨海默病流行病学调查初步结果，中国该病的患病率与西方国家接近， 我国北方地区65 岁及以上居民阿尔茨海默病发病率为4.2% 。阿尔茨海默病已成 为我国的一个重要的健康问题，将给21 世纪的中国家庭和社会带来巨大的经济 负担。2 、治疗现状：目前的治疗方法还不能治愈乃至预防阿尔茨海默病的发生， 临床中可减缓此病发展的药物有抗氧化剂，单胺氧化酶抑制剂、抗炎药和胆碱酶 抑制剂以及尚在试验阶段的生物工程药物如脑神经修复剂。其中可纠正或减缓中 枢神经系统中胆碱功能减退的药物疗效己得到公认。 胆碱酯酶抑制剂是目前国 际普遍认可、评价最高的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物，目前国内临床应用 的此类药物有3 个品种：第一个用于治疗阿尔茨海默型痴呆的胆碱酯酶抑制剂是 他克林，但该药可导致肝脏酶浓度的增高。在一些国家如英国已经禁止注册该药。 多奈哌齐和卡巴拉汀是近几