肾上腺皮质激素类药物合理运用.pptVIP

①盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮；由球状带分泌。 ②糖皮质激素：可的松、氢化可的松，由束状带合成和分泌。 ③性激素：由网状带所分泌。 构效关系 必需：C3酮基、C20羰基、C4-5双键。 GCS：C17:—OH、C11:=O或—OH。 盐皮质激素： C17无—OH、C11无=O或有O与C18相联。 C1-2双键及C6引入—CH3：抗炎增强。 C9引入—F，C16引入—CH3或—OH则抗炎更强。 化学结构 糖皮质激素—生理效应 glucocorticoids, GCS 糖代谢：肝肌糖原增加，血糖升高。 蛋白质代谢：促进分解，抑制合成。 脂肪代谢：促进分解，抑制合成，重新分布。 水、电解质代谢：保H2O、Na+，分泌K+、H+，排钙、磷。 糖皮质激素—药理作用 药理作用1：抗炎作用 炎症早期--减轻毛细血管扩张、渗出、白细胞浸润，缓解红肿热痛。 炎症后期--抑制毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽生长，防止粘连、瘢痕。 抗炎机制--GCS与靶细胞胞浆内GCS受体（GR）结合，再进入核内，影响了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎作用。例如影响了炎症过程的如下环节： 糖皮质激素—药理作用 细胞因子：抑制了一些与慢性炎症有关的细胞因子的转录：白介素1、3、4、5、6、8；肿瘤坏死因子；巨噬细胞集落刺激因子 炎症介质：抑制了某些炎症介质的产生：白三烯（LT）；前列腺素（PG），并促进缓激肽的降解。