肾上腺皮质类固醇激素使用大全.doc

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肾上腺皮质类固醇激素 肾上腺皮质类固醇激素简称肾上腺皮质激素约有40余种(其中30多种为衍生物),它们多由胆固醇演变而来,其基本化学结构与胆固醇相似,故称为皮质类固醇或甾体。在正常情况下,垂体前叶分泌促皮质素(ACTH)刺激肾上腺皮质,分泌皮质激素。 肾上腺素皮质的解剖和功能 肾上腺位于肾脏上端,左右各一,其重量在正常人为11—18g,可分为内外两层,内层称为髓质,分泌肾上腺素和去甲肾上腺素;外层称为皮质,占肾上腺重量的90%,此由外向内分为三层——即球状带、束状带、网状带,所分泌的激素有: 1、盐皮质激素:由皮质的球状带合成与分泌,其代表为醛固酮和去氧皮质酮,主要影响水、盐的代谢。临床上仅用于治疗阿迪森病和低钠血症。 2、氮皮质激素:主要由皮质的网状带合成与分泌,其代表为睾酮和雄二醇,作用于性器官和影响蛋白质代谢,通常所指的皮质激素并不包括这类激素。 3、糖皮质激素:由皮质的束状带合成与分泌,其代表为氢化可的松(皮质醇),主要影响糖和蛋白质的代谢,对水盐代谢影响较小,在临床上有广泛的应用范围。 表1、 正常人肾上腺皮质所分泌的主要激素 带 种 类 主要类固醇 一日分泌量 分泌调节 球状带 盐皮质激素 醛固酮 100—150mg 血管紧张素Ⅱ 11—去氧皮质酮 微量 束状带 糖皮质激素 氢化可的松 15—30mg ACTH 皮质酮 2—3mg 网状带 雄激素类 去氧异雄酮 男 17mg ACTH 女 12mg 雄烯二酮 男 1.4mg 女 3.4mg 11—羟雄烯二酮 0—10mg 雌激素类 雌二醇 微量 雌 酮 微量 黄体素 黄体酮 0.4—0.8mg 二、糖皮质激素的主要生理作用 1、对糖代谢的影响:可促进糖原异生,抑制组织对糖的分解和利用,使肝糖原增多,血糖升高,糖耐量降低,有加重或诱发糖尿病的倾向。 2、对蛋白质代谢的影响:能促进蛋白质分解和抑制蛋白质的合成,造成负氮平衡,并抑制肌肉细胞对葡萄糖和氨基酸的摄取和利用,使肌肉萎缩。 3、对脂肪代谢的影响:可加速脂肪的分解过程,使脂肪重新分布(造成躯干和面部脂肪堆积,而四肢的脂肪减少),出现向心性肥胖。 4、对水和电解质代谢的影响:其作用相似于醛固酮但很弱,可使水钠潴留,产生水肿、高血压,同时可使钾、钙、磷排泄增加,降低肠道钙的吸收,导致低血钾。 三、糖皮质激素的主要药理作用 糖皮质激素对人体的作用与剂量有关,临床上主要用它的超生理剂量的抗炎、抗过敏、抗纤维化、免疫抑制、抗病毒、抗休克等药理作用来治疗多种皮肤病。 1、抗炎作用:对于感染、过敏、理化因素或创伤、缺血、坏死等各种因素引起的炎症都有抑制局部红、肿、热、痛的作用。糖皮质激素具有很强的非特异性的抗炎作用其机制为:⑴抑制白细胞、单核巨噬细胞的管壁粘附性,阻止其血管外移行,减少炎症区的浸润;⑵抑制受伤细胞形成促炎症的化学因子,从而降低炎症反应;⑶稳定和延长细胞膜的静止时期,抑制毛细血管扩张并降低其通透性,使病灶部位渗出液和细胞浸润减少;⑷直接作用于血管或通过加强血管平滑肌对去甲肾上腺素的敏感性,加强血管收缩,减轻局部充血;⑸抑制炎症介质如组胺、5—羟色胺、前列腺素、缓激肽等的合成与释放;⑹稳定溶酶体膜,防止溶酶体酶的释放,并抑制溶酶体水解酶的合成;⑺干扰补体激活,使由于补体激活而产生的通透性因素和白细胞趋化因素减少;⑻抑制毛细血管新生和成纤维细胞增生,因而防止或减轻炎症后期的组织粘连和肉芽形成。 2、抗过敏和免疫抑制作用 ⑴速发型过敏:能抑制组胺及其它炎症介质的形成和释放,大剂量时可抑制浆细胞,使抗体的形成减少而减轻或消除症状。 ⑵迟发型过敏:可抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,阻碍淋巴母细胞的生长,加速小淋巴细胞的破坏,减轻致敏小淋巴细胞与有关抗原物质发生反应,故可抑制迟发型过敏反应。 3、抗毒素作用:激素能提高机体对细菌内毒素的耐受力,缓和机体对各种内毒素的反应,减轻细胞损伤,也可以抑制内源性致热原的释放和直接作用于下丘脑体温调节中枢,降低体温调节中枢对致热原的敏感性,有缓解毒血症和退高热的作用。

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