激素类抗肿瘤药-第三军医大学新桥医院.pdfVIP

激素类抗肿瘤药 他莫昔芬 【商品名】诺瓦得士，,三苯氧胺，他莫 酚，特莱芬，昔芬 【别名】枸橼酸他莫昔芬，他莫芬,抑乳 癌,它莫西芬 【外文名】 Tamoxifen ,Nolvadex,Zitazonium, ICI- 46474, TAM 【药理作用】 本品为非甾体化合物，因其结构类似雌激素，是雌激 素的部分激动剂，具有雌激素样作用，能与雌二醇竞 争胞浆内的雌激素受体（ER），与受体生成稳定的复 合物，并转移于核内，阻止染色体基因活化，从而抑 制肿瘤细胞生长。但此复合物不刺激RNA和蛋白质合成， 却使胞浆内的雌激素受体被耗竭，从而对抗雌激素作 用。其抗乳腺癌作用，主要靠抗雌激素作用而使雌激 素依赖性癌细胞停止生长，其疗效与乳腺癌细胞激素 受体(ER)水平成正比，对于雌激素受体阳性者疗效甚 佳，是绝经期后晚期乳腺癌疗效较好而毒性较低的药 物，本品与雄激素(如氟羟甲睾酮)、阿霉素、长春新 碱、甲氨喋呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等联合应用，可 提高疗效。有认为它能扭转多药抗药性(MDR)，在用阿 霉素等的同时或事先用本药。 【适应症】 适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。 【用量用法】口服， 20mg/ 次， 1 次 / 日； 或 10mg/ 次， 2 次 / 日。乳腺癌 10-20 mg/ 次，每日 2 次，可连续使用，最大剂量 不应超过 40 mg/ 日。不排卵性不孕症 于月 经后第 2 天开始用药，每次 10 mg ，每日 2 次，连用 4 天。以后剂量先后增为 20mg 和 40 mg ，每日 2 次，分别连用 4 天。 【不良反应】 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重， 继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃 肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统： 月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增 生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱 发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异 常；眼睛：长时间 （17个月以上）大量 （每天240～ 320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引 起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞 （表现为气 短），血栓形成，无力，嗜睡。 【禁忌】 有眼底疾病者及孕妇禁用。 【注意事项】 ·有肝功能异常者应慎用。如有骨转移， 在治疗初期需定期查血钙。·对胎儿有影响，妊娠， 哺乳期妇女禁用。 【药物相互作用】 不宜与雌激素药物合 用。可以增加华法令或其它香豆素衍生 物的抗凝作用。 抗酸药，西米替丁，雷 尼替丁等在胃内改变pH 值，使本品肠衣 提前分解，对胃有刺激作用。 【规格】片剂：每片含枸橼酸他莫昔芬 １５．２ｍｇ（相当于他莫昔芬１０ｍ ｇ）。 屈洛昔芬 【商品名】 屈洛昔芬 【外文名】 Droloxifene，DRL 【药理作用】 本品是一种新的非类固醇抗雌激素类药 物，与他莫昔芬结构相似，但与雌激素受体的亲和力 比他莫昔芬强10-60倍，对大鼠的子宫表现较低的刺激 素活性及较高的抗雌激素活性，能更强的抑制多种人 类雌激素受体阳性的乳腺癌细胞的生长与繁殖，更有 效的对抗非此激素依赖性，生长因子刺激性的MCF-7细 胞繁殖，表现出长效的抗MCF-7细胞繁殖作用，更安全 地阻断雌激素激活的C-myc表达，更有效地抑制体外试 验性肿瘤细胞如动物R3230,OMBA及人类T61细胞的生长。 【适应症】本品主要用于乳腺癌术后的辅助治疗及晚 期乳腺癌患者的治疗。特别是绝经后雌激素受体阳性 的晚期乳腺癌的治疗。 【用量用法】 口服：推荐用量为每天40mg. 【不良反应】 面色潮红，乏力及恶心 【注意事项】 ·本品禁用于妊娠妇女 ·有广泛转移患者，特别是血钙 高于正常者，在开始2周内应 密切观察血钙水平。 ·严重肝功能损害者慎用 【药物相互作用】 本品与具有高蛋白亲和力 的药物之间可能发生竞争性抑制，应避免同时 使用 【规格】片剂：10mg,20mg 托瑞米芬 【商品名】 法乐通 【别名】 枸橼酸托瑞米芬 【外文名】Toremifene 【适应症】 主要用于绝经后妇女雌激素受体 阳性/或不详的转移性乳腺癌，尤其对晚期复 发者疗效较好。 【用量用法】推荐剂量为每日一次，每次1片