格列齐特缓释片[药品名称]通用名：格列齐特缓释片商品名达.pdfVIP

® 格列齐特缓释片说明书 [药品名称] 通用名：格列齐特缓释片 商品名: 达美康 英文名：Gliclazide Modified Release Tablets (Diamicron MR) 汉语拼音：Gelieqite Huanshi Pian 本品主要成份为：格列齐特，其化学名为：1-（3-氮杂双环[3.3.0]辛- 3-基）-3-对甲苯磺酰脲 其结构式为： 分子式：C15H21N3O3S 分子量：323.4 [性状] 本品为白色椭圆形片剂，两面有刻印，一面印有DIA 30 另一面印有 。 [药理毒理] 药效学性质 磺脲类-口服糖尿病治疗药物(A10BB09:胃肠道和代谢) 格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，由于它的结构中含有氮杂环，因而 具有不同于其它磺脲类药物的特点。 格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素 和C-肽分泌水平，疗效持续至治疗二年以上。 除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些独特的血液生化特性。 (1) 对胰岛素释放的作用：对2 型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄 糖作出反 应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。 可以观察到进餐后诱导 或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。 (2) 血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途 径，明显减少微血栓的形成： - 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β血栓球蛋白，血 栓烷B2）。 - 通过增加t-PA 活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。 [临床前安全数据] 重复剂量毒理实验及遗传毒性实验, 未见任何对人类的危 害。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生; 仅有在用药剂量达到人类最大推荐 治疗剂量的25 倍时, 观察到动物胚胎重量减轻。 [药代动力学] 药代动力学性质 - 口服后, 药物血浆浓度在最初的6 个小时内进行性升高，在6 小时至 12小时 之间达到稳定状态。 - 个体内差异很小。 - 格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。 - 用药剂量与浓度曲线下面覆盖的面积之间呈线性关系，持续到剂量高达 120mg。 - 血浆蛋白结合约为95%。 - 格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄:尿内所含未起变化的成分不 到 1%。 - 血浆内检测不到有效的代谢产物。 - 格列齐特的清除半衰期大约在 12小时至20 小时之间。 - 分布容积大约为30 升。 - 老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。 - 每天一次格列齐特缓释片, 能够维持格列齐特有效血浆浓度24 小时。 [适应症] 当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非 胰岛素依赖型糖尿病（2 型）。 [用法用量] 口服,仅用于成年人。每日剂量为 1至4 片，即每日仅服 1次，如血 糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90 或 120mg， 每次增量间隔至少 1个月，治疗2 周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可 提议于治疗二周后增加剂量。 最大建议剂量必须不得超过每日 120mg。 * 用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg：格列齐特80mg 一片相当于格列齐特缓 释片一片。替代时，必须提供血糖监测。 * 用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物：格列齐特缓释片可代替其他口服 治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下，必 须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。 一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期，开始以剂量为30mg 为较好。然后如前 述按照每位患者之血糖情况进行调整。 如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片，为了避免两种药物的 药效叠加以及随后发生的低血糖危险， 几天的治疗窗口期可能证明是必需的。 在换用本药物时，建议遵照前述首次服用格列齐特缓释片治疗所采用的步骤，即 首次治疗剂量每日30mg，然后根据代谢 情况逐次增量。 * 与其他口服治疗糖尿病药联合应用：格列齐特缓释片可与双胍类，a 葡萄糖苷 酶抑制剂或胰岛素合用。格列齐特缓释片不能充分控制的患者，在严密的医疗监 测下，治疗初期合并胰岛素治疗。 * 对轻度或中度肾功能不全患者：治疗方案与肾功能正常的患者相同，但需小心 监测。 这些资料已被临床实验所证实。 * 对低血糖症的高危患者： - 营养不足或营养不良状态， - 严重或代偿较差的内分泌疾病（垂体前叶功能不足，甲状腺机能减退，肾上腺 功能不足）。 - 长期和/或大剂量皮质激素