中药喷剂的发展及相关颗粒测试浅析-激光粒度仪.DOCVIP

中药喷剂的发展及相关颗粒测试浅析 济南微纳颗粒仪器股份有限公司 任中京 付善任 摘要：本文综述了中药喷剂的特点及分类，喷剂及相关领域的研究进展，并介绍了喷剂的质量控制方法，着重探讨了雾滴颗粒大小的检查手段。 关键词：喷雾剂；颗粒测试；激光粒度仪 医药喷剂的行业现状 医药喷剂近年来发展较快，其作用机理及低毒副作用受到越来越多人的青睐，包装容器、生产设备、工艺与技术等也不断改进，应用范围、产品种类不断增加。作为肽类及蛋白类药物非注射给药系统的一种，医药喷雾剂越来越受到研究者的重视，目前广泛应用于医药领域。【1,2】 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂是密切联系又有巨大差异的三种剂型。气雾剂靠抛射剂驱动；粉雾剂依赖人呼吸作动力，以吸入为主；喷雾剂则是一种独特的剂型，有雾化给药的优势及特点，还避免了使用抛射剂，特别使用于皮肤、黏膜、肢体表面、腔道等部位给药。随着近几年来气雾剂抛射剂氟利昂禁用，很多气雾剂产品也在学习喷雾剂的工艺思路，喷雾剂得到了较快的发展。 中药喷剂是中国特有的剂型，即可发挥中医药组方的优势，又可展示细微液滴递药的特点，临床应用方便，疗效确切，得到普遍认可。据统计，截至2007-02底，国家食品药品监督管理局颁发了43张中药喷雾剂注册证，其中烧伤喷雾剂3张，口腔炎喷雾剂4张，是同品种中申报最多的，其余品种均各对应一张批文。共涉及38个品牌，药品名称、生产厂家、规格和功能主治见附录一。其中，伤科灵喷雾剂，肿痛舒喷雾剂，筋骨伤喷雾剂，鼻宁喷雾剂和口鼻清喷雾就来自贵州苗医传统配方，而复方青蒿喷雾剂是云南彝医用药。由表1可以看出，从品种的角度，我国中药喷雾剂种类很多，品种覆盖范围较广，与化学药品喷雾剂产品不相上下【3】，从实际角度来说，中药喷剂有以下几个特点。 适应症分布较广。所有中药喷雾剂品种中以治疗口腔和咽喉炎的最多，有11个：活血止痛、治疗跌打损伤的7个，治疗心绞痛的3个，烧烫伤的4个，鼻炎的4个，妇科用药3个，感冒药4个，痔疮1个，皮肤病1个。体现了中药的特色和专长。用法以外用和腔道为主。 配方粗糙，质量标准不高。由于喷剂多以溶液、混悬液、乳液等形式递送，配方相对简单，质量控制指标较化学药品喷剂要宽泛粗糙。 品种规模小，无巨无霸产品。38个品种分布在35家药厂生产，产值和利润微薄，在企业中与其他品种相比一般无足轻重。 中药喷剂的发展前景 中药传统的汤剂、散剂已经越来越难以适应现代社会快节奏的生活方式和临床应用的需要，各种新开发的剂型在某种程度上已经替代中药饮片的使用。在我国，中药喷剂起步虽晚，但发展较快。今年来，随着中药行业的发展，喷雾容器日趋完善，中药喷剂的制备工艺日趋成熟，在局部、全身、呼吸道疾病治疗等方面应用更加广泛，充分显示其独到的优势，以成为了中药药剂领域的一个重要分支。 2.1新的抛射系统 传统的抛射剂为氟利昂，因其对臭氧层的破坏而被禁止使用。国内外各大制药公司对新型抛射剂进行了大量的研究【4.5】，主要集中在不含氯的氟带烷烃及低分子量可液化的烷烃。前者可用于吸入用气雾剂的抛射剂；后者仅限用于外用或环境消毒、杀菌用气雾剂，其中局部应用的有治疗烧伤、小创伤、感染、哮喘、杀菌消毒、各种皮肤疾患等的气雾剂。国家食品药品监督管理局批准可用于药用气雾剂的跑设计和有七氟丙烷、四氟乙烷及二甲醚等。 2.2新的产品 气雾剂产品已从原来哮喘治疗药物增加到抗生素药物、心血管药物、抗病毒药物、镇痛药物、镇静药、外用消炎镇痛药、植物激素类药物气雾剂等【6-9】。气雾剂用于肽类及蛋白类药物的吸入或鼻腔给药，从而代替注射给药途径的研究也越来越多。目前，国际上正在研究将药物与抛射剂在耐压容器中混合后，将混悬液直接经阀门充入气雾剂容器中的工艺，而中成药气雾剂研究也是一个热点。 2.3肺部给药药代动力学及生物利用度 经肺吸入的药用气雾剂需对药物经肺吸入的量进行量化，气雾剂粒子在肺部的分布及达到肺深部的量（肺部生物利用度）对其疗效有重要影响，因而在生物利用度方面及肺部给药代动力学方面的研究越来越多。肺部给药吸收促进剂的研究包括促进剂的选择、作用原理、毒性、刺激性等，利用脂质体、蛋白、微球及高分子材料来延长药物在肺部停留时间及释放时间。 2.4新的耐压包装系统、粉末吸入剂及气雾剂附加装置 目前研究重点在新的阀门系统、剂量调节阀、手动阀装置、两元罐装置、自动吸入触动装置、新粉末吸入装置等方面。 2.5气雾剂容器 可用于气雾剂容器的材料有马口铁、镀锌铁、铝、树脂、橡胶、玻璃以及复合材料等，气雾剂容器的结构（如整体、二片式、三片式、双层容器、二重容器）、规格、外形和功能等方面的研究也有进展。树脂、橡胶等材料制作的气雾剂容器也正逐步为人们所认知、接受，也将会有新的发展。 中药喷剂的机遇与挑战 3.1困难和挑战 3.