氨噻肟酸及AE活性酯合成方案.docVIP

氨噻肟酸和AE-活性酯的合成 氨噻肟酸 氨噻肟酸是一种重要的医药中间体，主要用于合成高效抗生素类药物第三代头孢菌素，是合成AE-活性酯的主要原料之一。 无水氨噻肟酸为白色或类白色的针状结晶，熔点在182～184℃，水溶性为0.6g/100 ml(20℃)；含水氨噻肟酸也为白色或类白色的结晶粉末，熔点为167～170℃，在多数有机溶剂中不溶，可溶于热水、强碱、强酸溶液中，高温分解并放出硫化氢气体。有刺激性，刺激眼睛和呼吸道和皮肤，应避免接触皮肤，避免接触眼睛。 名称 外观 含量/% 纯度/% 水分/% 熔点/℃ 灼烧残渣/% 指标 白色结晶或类白色粉末 99.00 99.00 0.30 180 0.3 目前国内相当一部分企业将氨噻肟酸转化合成AE-活性酯出售，目前使用氨噻肟酸的头孢类抗生素已经超过了10种，每年国内的产量超过400吨，使用氨噻肟酸的头孢类药物主要品种有头孢泊肪、头孢氨唾醚醋、头孢唾肪、头孢吡肪、头孢地秦、头孢哩南、头孢唆肪哇、唾二哇头孢菌素、头孢特伦、头孢克肪、头孢三嗓、氨唾磺哇头孢菌素、头孢唾林、哒臻头孢菌素头孢匹罗等。直接使用氨噻肟酸合成的产品有AE-活性酯、盐酸头孢吡肟一水合物Z-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氯盐酸盐、头孢噻肟、头孢唑肟钠等。 氨噻肟酸最早是由Alfred Huwiler和Leander Tenud在1985年用4-氯乙酰