药理学补充.doc

胎盘对药物的转运并无屏障的作用，对药物的通透性与一般的毛细血管无差别，几乎所有的药物都能通过胎盘进入胎体；血脑屏障的特点是致密通透性差，只有脂溶性高、血浆蛋白结合率低的药物可以通过；按一级动力学消除的药物其t1/2固定不变；药效学相互作用：协同（相加、增强、增敏）、拮抗（药理性拮抗、生理性拮抗、化学性拮抗）；LD50为半数致死量——反应毒性，ED50为半数有效量——反应效价，LD50/ED50比值称为治疗指数，反应药物的安全性的指标，比值越大，药物越安全；毛果芸香碱的主要是适应证是青光眼，对眼睛作用的表现是收缩瞳孔括约肌、降低眼内压、收缩睫状肌；新斯的明治疗重症肌无力的机制是抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 新斯的明可治疗阵发性室上性心动过速；治疗有机磷农药中毒毒蕈碱样症状的药物是阿托品；胆碱酯酶复活剂是碘解磷定；关于碘解磷定：可迅速制止肌束颤动 毛果芸香碱、阿托品对眼的作用比较药物 作用机制 对眼的作用毛果芸香碱 激动M受体 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（导致近视）阿托品 阻断M受体 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹（导致远视）阿托品滴眼可引起扩瞳、升高眼内压、调节麻痹　　2.阿托品可治疗胃肠绞痛；阿托品对胆碱受体的作用是对M胆碱受体具有高度选择性的阻断作用，大剂量也阻断N胆碱受体；阿托品禁用于青光眼；患者，男，20岁。急性上腹部剧烈疼痛，临床诊断为“急性胃痉挛”。其解痉药物应选M受体阻断剂。山莨菪碱可用于治疗感染中毒性休克；大剂量静脉注射去甲肾上腺素可引起心率减慢 ；用药剂量过大或时间过长时，可引起急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是去甲肾上腺素；间羟胺临床用于休克早期、低血压；1.肾上腺素对心脏的作用包括：A.收缩力增强B.传导加快C.自律性增加D.耗氧量增加；某男，18岁。因寒战、高热经细菌培养确诊为肺炎球菌性肺炎，来诊时青霉素皮试阴性，但静滴青霉素几分钟后即出现头昏、面色苍白、呼吸困难、血压下降等症状，诊断为青霉素过敏性休克，请问对该病人首选的抢救药物是肾上腺素1.主要兴奋β受体的拟肾上腺素药是异丙肾上腺素；可治疗支气管哮喘的拟肾上腺素药物是异丙肾上腺素；异丙肾上腺素不宜用于冠心病；1.多巴胺最适用于治疗的是伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克病人；2.多巴胺舒张肾血管的机制是兴奋了DA受体；酚妥拉明适用于诊断嗜铬细胞瘤；酚妥拉明可用于治疗顽固性充血性心力衰竭的主要原因是扩张外周小动脉，减轻心脏后负荷4.某男，50岁，右下肢跛行5年，诊断为雷诺综合征，首选的治疗药物为酚妥拉明；1.β肾上腺素受体阻断药能引起心肌耗氧量下降；2.β受体阻断药对窦性心动过速疗效最好 3.肾上腺素受体阻断药的适应证：心绞痛、甲状腺功能亢进、窦性心动过速、高血压；4.普萘洛尔不宜用于窦性心动过缓 地西泮歌诀镇静催眠抗焦虑，生理睡眠成瘾轻，能抗惊厥又抗癫，中枢肌松治痉挛。常用巴比妥类药物分类 药物 应用长效 苯巴比妥 抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠中效 异戊巴比妥 镇静催眠短效 司可巴比妥 抗惊厥、镇静催眠超短效 硫喷妥钠 静脉麻醉记忆方法：硫司异苯——您儿子名叫“刘思”，高考上了一本。静脉注射起效最快的药物是硫喷妥钠小结：抗癫痫药物首选1.苯妥英钠 大发作2.卡马西平 精神运动发作3.乙琥胺 小发作4.丙戊酸钠 大＋小（混合型）5.地西泮 癫痫持续状态　氯丙嗪歌诀——精神分裂氯丙嗪，DA、M和α ，镇静止吐兼降温（调温），可惜晕车没办法。人工冬眠显奇效，长期用药毒性大。乳腺发育帕金森，震颤麻痹低血压。地西泮的镇静催眠作用机制——作用于GABAA受体，且可作为中枢性肌松药，其特异性解毒药为——氟马西尼；地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药；硝西泮用于癫痫肌阵挛性发作；氯硝西泮对失神发作效果好。 苯巴比妥用于消除失神小发作外的各型癫痫；硫喷妥钠属于超短效类，静脉注射30S类显效，其静脉注射起效最快。 苯妥英钠——对癫痫大发作和洋地黄引起的室性快速型心律失常均有较好的效果；丙戊酸钠——广谱抗癫痫药；失神小发作的常用药——乙琥胺；癫痫复杂部分发作、三叉神经痛最有效的药物——卡马西平。 氯丙嗪抗精神病作用的机制——阻滞中枢DA2样受体，并有阻断α肾上腺素受体和M胆碱受体的作用，长期大剂量应用最严重的不良反应是锥体外系反应。 三环类抗抑郁药与苯海索合用可增强抗胆碱能作用；丙咪嗪禁用于青光眼。 左旋多巴——治疗帕金森病（机制：补充纹状体中多巴胺的不足、肝昏迷（急性肝功能衰竭所致肝性脑病）；卡比多巴——单用无抗帕金森作用，与左旋多巴合用，可提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴的疗效。 苯海索可阻断中枢胆碱受体，对抗精神病药物（如氯丙嗪）引起的帕金森病有效。