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可乐定 【药物名称】 中文通用名称：可乐定 英文通用名称：Clonidine 其它名称：催压降、可乐宁、氯压定、血压得平、压泰生、盐酸可乐定、盐酸可乐宁、Atensina、Boehringer?Ingelhei、Catapres、Catapresan、Chlofazoline、Clonidine?Hydrochloride、Clonidinum、Duraclon、Tenso-Timelets 【临床应用】 1.用于治疗高血压。对原发性高血压有效，也可用于高血压急症。临床常作为二、三线降压药，与其它降压药联用可明显提高疗效。 2.也可用于偏头痛、绝经期潮热、痛经及戒断阿片瘾时快速除毒。 3.本药滴眼液用于原发性开角型青光眼及闭角型青光眼，尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。 【药理】 1.药效学??本药为中枢性α2受体激动药，作用机制为：(1)通过激活延脑突触后膜α2肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率减慢；同时激活周围血管α2受体，使儿茶酚胺释放减少，从而降低血压，并在降压时很少发生直立性低血压。(2)可激活α2肾上腺素受体，通过负反馈机制，抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。(3)可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。(4)本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确，可能通过稳定周围血管发挥作用。(5)抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。 2.药动学??口服吸收率为70%-80%，生物利用度为75%-95%。口服后半小时即产生降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，可持续6-8小时。吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%-40%。吸收量中约50%在肝内经生物转化。肾功能正常时消除半衰期为12.7(6-23)小时，肾功能不全时为25-27小时。40%-60%以原形于24小时内经肾排出，20%经肠肝循环由胆汁排出。 本药贴片经皮肤吸收后以平稳速度释放入血循环。除去本药贴片，局部皮肤内贮存的药物仍能维持有效血药浓度24小时。 本药滴眼液用药后被吸收入血液循环，可使对侧眼的眼压下降。滴眼后30分钟眼压下降，1-2小时达血药浓度峰值，并持续4-8小时。本药全身吸收后，蛋白结合率低，少部分在肝内代谢，约80%随尿排泄，约20%随胆汁排泄，半衰期为12.7小时。 【注意事项】 1.禁忌症??(1)对本药过敏者。(2)对粘合剂过敏者禁用贴片(国外资料)。 2.慎用??(1)脑血管病患者。(2)冠状动脉供血不足患者。(3)近期心肌梗死患者。(4)窦房结或房室结功能低下患者。(5)雷诺病患者。(6)血栓闭塞性脉管炎患者。(7)有精神抑郁史者。(8)慢性肾功能障碍者。 3.药物对老人的影响??老年人对降压作用较敏感，又可有与年龄相关的肾功能减退，应用本药时须减量。 4.药物对妊娠的影响??研究发现本药对动物胎仔有害，人体研究尚不充分，孕妇须权衡利弊后用药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 5.药物对哺乳的影响??本药可经乳汁排泌，哺乳妇女须权衡利弊后用药。 6.药物对检验值或诊断的影响??(1)抗球蛋白试验(Coombs?test)弱阳性。(2)尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出可减少。 7.用药前后及用药时应当检查或监测??长期使用本药滴眼液的患者应定期检查眼底。 【不良反应】 大多数不良反应轻微且连续治疗后有减轻趋势。最常见的(其出现与剂量相关)有口干(约40%)、嗜睡(约33%)、头晕(约16%)、便秘(约10%)和镇静(约10%)。 据报道，极少数患者出现下列不良反应，但药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定。 1.全身反应??虚弱(约10%)、疲劳(约4%)、头痛(约1%)和戒断综合征(约1%)。此外，也可见皮肤苍白、对酒精的敏感性增加和发热等。 2.心血管系统??偶见直立性症状(约3%)、心悸和心动过速(约0.5%)以及心动过缓(约0.5%)。也可见雷诺现象、充血性心衰和心电图异常(即窦房结抑制、功能性心动过缓、过度房室传导阻滞和心律失常)。 3.精神神经系统??可见神经质和情绪激动(约3%)、精神抑郁(约1%)和失眠(约0.5%)。偶见行为改变、幻想或梦魇、烦躁、焦虑、视听幻觉和谵妄。 4.皮肤??可见皮疹(约1%)、瘙痒(约0.7%)、荨麻疹和血管神经性水肿(约0.5%)、脱发(约0.2%)。 5.消化系统??可见恶心和呕吐(约5%)、畏食(约1%)和胃肠不适(约1%)、轻度的短期肝功检查异常(约1%)；偶见肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹痛。 6.泌尿生殖系统??可见性欲减弱、阳萎和性欲丧失(约3%)、夜尿症(