2018执业药师《药学专业知识二》考点：抗心绞痛药.doc

......................... 专业资料分享 2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗心绞痛药 2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！ 　第三节　抗心绞痛药 　　心绞痛：冠状动脉粥样硬化——斑块——血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞——心肌急剧、短暂缺血。 　　【必要补充】 　　心绞痛分类 　　①稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。 　　②不稳定型：由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。 　　③变异型：由冠状动脉痉挛引起。 　　①硝酸酯类; 　　②β受体阻断剂(第二节，已讲); 　　③钙通道阻滞剂。 　　第一亚类　硝酸酯类药 　　适用于各种类型心绞痛。 　　一、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点 　　硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO)，活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。 　　主要作用： 　　(1)降低心肌氧耗量。 　　(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。 　　(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。 　　(4)轻微的抗血小板聚集作用。 　　常用：硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。 　　1.硝酸甘油 　　①起效最快，2～3min起效，5min达最大效应。 　　②作用持续时间最短——约20～30min，半衰期仅为数分钟。 　　③舌下含服吸收迅速完全。 　　2.硝酸异山梨酯——中效。 　　口服起效时间15～40min，持续时间2～6h。 　　3.5-单硝酸异山梨酯 　　30～60min起效，作用持续3～6h;缓释片 　　60～90min起效，作用持续约12h。 　　在胃肠道吸收完全，无肝脏首关效应，生物利用度近100%。 　　4.亚硝酸异戊酯 　　起效快，大约1～2min，维持时间短——用于急性发作。 　　【如何选择?】 　　1.硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选，疼痛约在1～2min消失;硝酸异山梨酯舌下含服亦可。 　　而舌下喷雾起效更快，几乎与静脉注射相近，但不能给予较大剂量(不良反应)。 　　发作频繁者——静脉给药。持续时间不应超过48h，以免出现耐药。 　　2.硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——预防缺血发生。 　　缓解期——缓释或长效制剂，如单硝酸异山梨酯、硝酸甘油皮肤贴片。 　　长期抗缺血治疗——联合应用β受体阻断剂或钙通道阻滞剂。 　　(二)典型不良反应 　　舒张血管—— 　　1.搏动性头痛; 　　2.面部潮红或有烧灼感; 　　3.血压下降、晕厥----反射性心率加快; 　　4.血硝酸盐水平升高。 　　(三)禁忌证 　　(1)急性下壁伴右室心肌梗死—注：一般心肌梗死是适应症! 　　(2)严重低血压(收缩压90mmHg)。 　　(3)肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄。心脏压塞或缩窄性心包炎。 　　(4)已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药(西地那非等)。 　　(5)颅内压增高。 　　(四)药物相互作用 　　1.与抗高血压药或扩张血管药合用——体位性降压作用增强。禁止联合应用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂——严重低血压。 　　2.与拟交感神经药(去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)合用——降低本类药的抗心绞痛效应。 　　3.增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。 　　二、用药监护 　　(一)合理使用各种剂型 　　硝酸甘油——常用片剂供舌下含服;气雾剂舌下喷雾。静脉滴注起效快。 　　长时间预防——硝酸甘油软膏剂定量涂擦皮肤;透皮贴剂贴敷于皮肤。 　　(1)含服时尽量采取坐位，用药后由卧位或坐位突然站立时必须谨慎——防止发生体位性低血压。 　　(2)使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s。 　　(3)不应突然停止用药——避免反跳现象。 　　(二)防止耐药现象的发生——任何剂型连续使用24h都可能。克服——偏离心脏给药方法： 　　(1)舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。 　　(2)口服，保证8～12h的无或低硝酸酯浓度期。 　　(3)小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8～12h的无药期。长期连续注射应采用低剂量维持疗效;静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。 　　【无硝酸酯覆盖的时段，怎么办?】 　　加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。 　　心绞痛一旦发作——临时舌下含服硝酸甘油。 　　三、主要药品 　　1.硝酸甘油——防治心绞痛，心肌梗死和充血性心力