3章-药效学.pptVIP

作用于受体的药物分类 激动药 agonist 拮抗药 antagonist 竞争性拮抗药 激动药Emax不变 激动药量效曲线右移 拮抗参数pA2 非竞争性拮抗药 Emax下降 曲线右移 激动药 agonist 1.激动相应受体，既有亲和力又有内在活性 2.量效曲线（LogD-E）呈S型 不同药物比较:效能看曲线高度（效应力） 强度看位置，靠左为强（亲和力） 3.强度表示：KD，负相关 pD2，正相关，常用 竞争性拮抗剂 与激动剂互相竞争与受体可逆性结合的拮抗剂 使激动剂的量效曲线平行右移，Emax不变 降低亲和力，但不降低内在活性；曲线平行右移，但Emax不变——竞争性 竞争性拮抗药 拮抗参数（ pA2 ） 表示竞争性拮抗药的作用强度，其含义为：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。 非竞争性拮抗剂 对激动剂产生不可逆性拮抗的拮抗剂