大环内酯类林可霉素类万古霉素类与多黏菌素类.PPT

【抗菌作用】 1.抗菌谱：非肠球菌+革兰氏阴性球菌，尤其厌氧菌 2.抗菌机制：与红霉素相同，不宜合用 【耐药性】 耐药机制同红霉素，且有交叉耐药性 2. 需氧革兰阳性球菌感染：金葡菌致骨髓炎首选 【临床应用】 1. 厌氧菌感染：尤其是脆弱拟杆菌 【不良反应】 1.常见：皮疹 2.最严重：致死性伪膜性肠炎（甲硝唑、万古霉素治疗） 第三节 万古霉素类与多黏菌素类 【概述】 共性： ①均属多肽类抗生素 ②抗菌谱较窄 ③均为杀菌药 ④临床一般不作为首选药 ⑤毒性（肾毒性）较大 概述 常用药 万古霉素类： 万古霉素（三环糖肽） 去甲万古霉素 替考拉宁 达托霉素（环脂肽类化合物） 杆菌肽（多肽混合物） 多黏菌素类 万古霉素（三环糖肽） 去甲万古霉素 替考拉宁 达托霉素（环脂肽类化合物） 一、万古霉素类 （一）万古霉素（三环糖肽） 【体内过程】 给药途径：缓慢静滴 分布：广泛，可透过BBB（脑膜炎） 消除：10%代谢；90%尿液排泄 【抗菌作用】速效杀菌药 1.抗菌谱：革兰氏阳性菌（尤其MRSA、MRSE） 2.抗菌机制：干扰细胞壁合成+抑制膜磷脂合成 【耐药性】 1.不易产生耐药 2.耐药菌株：VRE、VRSA 【临床应用】不作常规用药，严格按适应症用药 1.严重革兰阳性球菌感染 2. MRSA、MRSE所致感染 3.合用氨基糖苷类：肠球菌致心内膜炎 4.口服用于（致死性）伪膜性肠炎 【不良反应】严重 1.常见：药热、寒颤 2.注射可致静脉炎 3.红人综合征（静滴过快时可现） 防治：给药前1h，给予抗组胺药； 一次药量分两次给予（间隔2h），且减慢滴速； 抗组胺药+糖皮质激素予以治疗 【药物相互作用】 1.不宜与有耳毒性、肾毒性的药物合用 2.抗组胺药、吩噻嗪类可掩盖耳毒性症状 3.与肌松药合用增加神经阻滞作用 4.与碱性溶液为配伍禁忌 5.与重金属可生产沉淀 （二）去甲万古霉素 与万古霉素比较： 【药理特点】 1. 抗菌谱、抗菌机制基本相同 2. 对MRSA、MRSE作用较强 3. 与其他抗生素无交叉耐药性 【临床应用】其他抗生素无效时、伪膜性结肠炎 【相互作用】不宜与氯霉素、甾体激素混合静滴 VS （三）替考拉宁 与万古霉素比较: 【药理特点】 化学结构相近；抗菌谱相似，抗菌机制相同，抗菌活性强 【临床应用】与万古霉素相同 【不良反应】较万古霉素少而轻微 最常见：注射局部疼痛，肝功能异常（暂时）； 偶有过敏反应等；红人综合征极少 VS （四）达托霉素（环脂肽类化合物） 【特点】化学结构新颖 【体内过程】静滴给药，血浆蛋白结合率高，分布广难以透过BBB，可在肝脏代谢，经肾排泄 【抗菌谱】 窄谱杀菌药--革兰阳性菌 【抗菌机制】改变细胞膜性质，影响其功能 【不良反应】便秘、恶心，头疼、失眠；肌肉毒性 二、杆菌肽（多肽混合物） 【抗菌谱】大多数革兰阳性菌 【抗菌机制】抑制细胞壁合成时的脱磷酸化，属慢效杀菌药 【不良反应】严重肾毒性 【临床应用】仅限局部用药 三、多黏菌素类 【体内过程】 吸收：口服不易吸收，注射途径药物浓度低 分布：组织分布差，不易入细胞 代谢：速度较慢 排泄：肾排泄为主 【抗菌作用】窄谱杀菌药 抗菌谱：革兰阴性杆菌，包括假单胞菌属 抗菌机制：破坏细胞膜，表面活性剂原理 【临床应用】局部用药 【不良反应】入血后毒性较大 思考题 简述万古霉素和替考拉宁的抗菌作用及不良反应？ ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 药理学 全国普通高等中医院校药学类专业“十三五”规划教材 （第二轮规划教材） 第三十四章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 本章主要内