唾液酸转移酶抑制剂的设计与发现.PDF

ＰＲＯＧＲＥＳＳ ＩＮ ＣＨＥＭＩＳＴＲＹ 化 学进 展 ＤＯＩ：１０７５３６／ ＰＣ１６０４４２ 唾液酸转移酶抑制剂的设计与发现∗ １，２ １ ∗∗ ２ ∗∗ 郭　 键 　 贺　 耘 　 叶新山 （１． 重庆大学药学院　 创新药物研究中心　 重庆４０１３３１；２． 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重 点实验室　 北京 １００１９１） 摘　 要　 糖缀合物末端的唾液酸化修饰参与了很多重要的生理及病理过程，尤其是肿瘤细胞表面唾液酸过 度表达，能够通过多种途径和机制促进肿瘤转移。 唾液酸转移酶是人体内负责唾液酸化修饰的合成酶，良好 的唾液酸转移酶抑制剂不仅能够充当糖生物学研究的探针分子，而且有望成为临床治疗中亟需的抑制肿瘤 转移的药物。 本文综述了近年来唾液酸转移酶抑制剂设计及发现的研究进展，重点介绍了不同类型抑制剂 的设计思路及构效关系。 此外，对该研究领域当前面