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中医药大学-药理学-期末复习重点
药理学复习
绪论
1、药理学:是研究药物与生物体之间相互作用规律的学科。
2、药效学:药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应等,称为药物效应动力学,简称药效学。
3、药动学:药物在机体内的吸收、分布、代谢、及排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律等,称为药物代谢动力学,简称药动学。
第二章 药物对机体的作用----药效学
1、药物作用的两重性:
凡符合用药目的或能达到防治效果的作用称为治疗作用;
凡不符合用药目的或产生对患者不利的作用,称为不良反应。
药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会出现不良反应,称为药物作用的两重性。
2、药物的不良反应:
副作用 阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干、心悸、便秘等反应。
毒性反应
变态反应
后遗反应 服用巴比妥类引起的“宿醉现象”
继发反应 长期使用广谱抗生素后继发的葡萄球菌性肠炎
特异质反应 ①先天性血浆胆碱酯酶缺乏的人对骨骼肌松驰药司可林特别敏感。
②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可发生溶血。
致畸反应
药物依赖性 ①躯体性:指使用麻醉药品如吗啡后,产生欣快感,停药后出现严重戒断症状(生理功能紊乱)。
②精神性:由于停药引起的主观上不适的感觉,精神上渴望再次连续用药。
3、药物剂量:
1)最小有效量:阈剂量,刚引起药理效应的剂量。
2)治疗量:常用量,介于阈剂量与极量之间,临床使用对大多数患者有效,而又不会出现中毒的剂量。
4、量效曲线特征性变量:
(1)强度(效价):药物产生一定效应所需要的剂量或浓度。
(2)效能:药物产生最大效应的能力。
强度高,用量小;效能大,疗效好。
5、质反应量效曲线:
治疗指数:表示药物安全性的指标,TI LD ED ,数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。
6、药物与受体结合后引起生理效应的条件:
(1)亲和力(亲合力):药物与受体结合的能力。是效价强度的决定因素。
﹡(2)内在活性(效应力):药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。
第三章 药物的体内变化——药动学
1、?影响脂溶扩散的因素是什么?
①膜面积和膜两侧的浓度差:越大,越易扩散
②脂溶性大,易扩散
③解离度
非解离型:脂溶性大、易扩散
解离型:脂溶性小、难扩散
④环境PH值
弱酸性药物
酸性环境:非解离型多 、脂溶性大、易扩散
碱性环境:反之
弱碱性药物
酸性环境:解离型多 、脂溶性小、难扩散
碱性环境:反之
? 归纳:酸性药物在偏酸环境中易扩散到偏碱侧
2、吸收:药物从给药部位经跨膜转运进入全身血液循环的过程
首关消除(首关效应):指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
3、分布:药物从血液进入全身组织器官的过程。
①药物与血浆蛋白结合的特点和意义:
1)可逆性:处于动态平衡,当已游离的药物被代谢和排泄,可从结合型解离出游离药物补充。
2)结合率:结合率低的作用较强。
3)饱和性:血浆蛋白有限,饱和后,增加药量,作用-,毒性-。
4)竞争性:当高血浆蛋白结合率的药物共存时,易发生竞争血浆蛋白结合位点,结合力强者把结合力弱者从血浆蛋白结合位点排挤下来,使后者游离浓度-,作用-,毒性-。
②血脑屏障:是指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间,以及由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。故使许多分子大、极性高的药物不能透过BBB进入脑组织的生理屏障。
4、转化:药物在体内发生的化学结构变化。
①药物转化的最终结果:
第一相:氧化、还原、水解
产物多数是灭活的代谢产物,但也有少数变成活化或毒性代谢产物。
第二相:结合
可使代谢产物水溶性和极性增高,利于药物经肾排泄,防止和减少药物在体内长期贮留及引起蓄积中毒。
②药酶的诱导剂:能增强药酶活性的药物
药酶抑制剂:能降低药酶活性的药物
5、排泄:药物或其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程
肝肠循环:某些经胆汁排泄的药物的代谢产物,在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,可被重吸收而再进入体循环。 意义:肝肠循环可使药物消除缓慢,作用维持时间持久。
?6、影响吸收、分布和排泄的因素各是什么?
吸收:1.药物:理化性质,剂型,制剂工艺
2.机体:pH、胃肠功能、吸收环境
3. 其他:首过效应、内容物,等。
分布:1.药物与血浆蛋白结合
多数药物在血浆中与血浆蛋白结合。血清蛋白是主要的结合蛋白。
2、细胞膜屏障
1)血-脑屏障?脑细胞、脑脊液脂溶性高,易脂溶
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