左氧氟沙星的有关物质研究进展-王维剑.pdfVIP

. 820 . 中国抗生素杂志2010年11月第35卷第11期 文章编号：1001-8689(2010) 11-0820-06 左氧氟沙星的有关物质研究进展 王维剑 谢元超 刘琦 李军 （山东省药品检验所，济南 250101) 摘要：左氧氟沙星为第三代氟喹诺酮类抗生素，是氧氟沙星的左旋异构体，与氧氟沙星相比，具有抗菌谱广、抗菌作用强 的特点，因此左氧氟沙星在临床上得到了广泛的应用。本文重点对左氧氟沙星的有关物质研究进展进行综述，分析了左氧氟沙 星中可能存在的以及已经确证的工艺杂质以及降解产物，并对左氧氟沙星的有关物质检查方法进行了汇总分析。 关键词：左氧氟沙星；有关物质；工艺杂质；降解产物 中图分类号：R917 文献标识码：A Recent development in related substancs of levofl oxacin Wang Wei-jian, Xie Yuan-chao, Liu qi and Li Jun (Shandong Provinical Institute for Drug Control, Jinan 250101) Abstract Levofloxacin is an antibiotic of the third generation of quinolonesblish and is the levo isomer of ofloxacin. The antimicrobial spectrum of levofloxacin is broader than that of ofloxacin, so it is widely used in clinics. The recent development in related substancs of levofl oxacin was reviewed, including the industry impurities, degradation products and detection methods of related substances. Key words Levofl oxacin; Related substances; Industry impurities; Degradation products 有关物质指药物中所含规定成分之外的任何其 查，在国际上已早为“人用药品注册技术规范协调 它物质。有关物质可能无效、危害人体健康或影响 会(ICH) ”所关注[2] ，国内在新药的有关文件中也提 药物的稳定性。有关物质的研究是药品研发的一项 出了供参阅的一些具体要求[1] ，并逐渐引起研制新药 重要内容，它包括选择合适的分析方法，准确地分 者的重视。由于一个新药从合成原料药到制备有关 辨与测定杂质的含量并综合药学、毒理及临床研究 的制剂，再经贮藏、运输、使用，要经历一段长期 的结果确定杂质的合理限度。这一研究贯穿于药品 复杂的过程，在此期间，每一过程都有可能产生有 研发的整个过程。由于药品的临床使用中产生的不 关物质，如生产中可能带入起始原料、试剂、中间 良反应除了与药品本身的药理活性有关外，有时与 体、副产物和异构体等；在贮藏和运输过程中，可 药品中存在的杂质也有很大关系。例如，青霉素等 能产生降解产物、聚合物或晶型转变等特殊杂质。 抗生素中的多聚物等高分子杂质是引起过敏反应的 为保证药物的安全有效，同时也要考虑到生产实际 主要原因。所以规范地