(高质)2016年执业药师考试《药二》抗菌药总结.docVIP

抗菌药物总结 分类 代表药 作用机制 抗菌谱 作用特点 典型不良反应 天然青霉素 青霉素G 干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡 作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。 G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。　多数G-杆菌无效！ 天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 繁殖期杀菌剂。 时间依赖型抗菌药物 过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状加剧——病原体死亡所致。大剂量应用青霉素脑病 大量应用青霉素类钠盐—高钠血症—心力衰竭。大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。长期、大剂量用药—出现二重感染肌内注射区——周围神经炎。 半 合 成 青 霉 素 口服耐酸 青霉素V 耐青霉素酶 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林 广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌 羧苄西林、哌拉西林 抗G-杆菌 美西林、替莫西林。 第 一 代 注射 头孢拉定、头孢唑啉、 同青霉素 G+菌 G-菌 对β-内酰胺酶 肾毒性 一二代 适用于轻、中度感染 三代适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。 四代用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。 繁殖期杀菌剂。 时间依赖型抗菌药物 1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。　　2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。　　3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。　　4.抗生素相关性腹泻、二重感染。 5双硫仑样反应　　头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积， 口服 头孢氨苄 头孢羟氨苄 强 弱 不稳定 大 第 二 代 注射 头孢呋辛、头孢替安、 不如第一代 增强 较稳定 较小 口服 头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 第 三 代 注射 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮 弱 强 高度稳定 基本无 口服 头孢克肟、头孢泊肟酯 第四代 头孢吡肟 强 稳定 无 第五代 头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普 超广谱——超完美 其他β-内酰胺类抗菌药物 头霉素类 头孢西丁、头孢美唑 同青霉素 与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。 时间依赖型——每日分次给药。　　　　 过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。　　2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。　　3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。 警惕发生“双硫仑样”反应 碳青霉烯类 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶高度稳定。 单酰胺菌素类 氨曲南 氨基糖苷类的替代品。 窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌 氧头孢烯类 拉氧头孢氟氧头孢 抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。对β-内酰胺酶稳定。 氨基糖苷类抗菌药物 链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。 抑制细菌蛋白质合成。起始阶段，与细菌核糖体30S亚基结合，抑制始动复合物形成；肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异常的或无功能的蛋白质；　在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。 抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；对G-球菌、G+菌作用较差，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星——结核等分枝杆菌。 浓度依赖型 对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用 对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE） 在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药 1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。 　　2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。 　　3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。　　4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多