(高质)《第16章解热镇痛抗炎药.》.ppt

第16章 解热镇痛抗炎药 要求:1. 重点掌握阿司匹林的作用,应用和不  良作用2. 了解药物的分类和每类药物的作用特 点和临床适应症.3．熟悉解热镇痛抗炎药的共同作用及其 机制 ☆ 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 ☆ 本章所属的这些解热镇痛抗炎药虽然化学结构不同，但有共同的作用基础——抑制PG合成，为了与肾上腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统称为非甾体抗炎药(NSAIDs) 共同作用机制 通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成 COX-1 COX-2 结构型 诱导型 生成 固有的，存在于 诱导产生，存在 正常组织中 于受损伤的组织中 功能 稳定细胞功能， 具有强的致炎、 保护细胞 致痛作用 抑制 不良反应 治疗作用 药理作用：1、解热作用 ▽ 体温调节中枢：下丘脑  ▽ 发热机制：病原体及其毒素→ 刺激中性粒细胞→释放内热原→ 下丘脑前部→合成、释放PG↑→ 体温调节中枢→调定点提高至37℃以上 →产热↑、散热↓→体温↑。 氯丙嗪 阿司匹林 药物类别 抗精神病药 解热镇痛抗炎药 效应 抑制体温调节 解热 机制 直接抑制体温调节中枢 抑制PG的合成和释放 特点 1．环境温度低——降温 只降发热体温 1）环境温度越低，降温越显著 不降正常体温 2）可降发热、正常体温 ? 2．高温环境——升温 用途 人工冬眠疗法（降温） 发热 解热镇痛药→抑制PG合成酶→PG合成↓ → 散热↑→体温调定点恢复正常水平。 (体温是否低于正常?)▽ 特点：对正常人体温无影响。 Analgesic effect: ? 疼痛机制: 组织损伤或炎症时， 局部释放炎症介质 PG 缓激肽 组胺 ☆镇痛作用特点： ▽ 中度慢性钝痛（炎性）有效， 对急性锐痛和内脏绞痛效果差 ▽ 无成瘾性（非处方药） ▽ 不抑制呼吸 ▽ 作用部位在外周 ▽ 机制：抑制PG合成产生作用 镇痛特点的比较 ： 解热镇痛抗炎药 镇痛药 作用部位 主要在外周 中枢 作用机制 抑制PG合成 激活阿片受体 作用强度 中等 强大 临床应用 慢性钝痛 急性锐痛 依赖性 无 易产生 抑制呼吸 无 有 欣快感 无 有 ☆ 抗炎抗风湿 ▽炎症的病理表现：红、肿、热痛和功能障碍 ▽ 致炎物质：缓激肽、PG。 ▽药物作用特点 ：控制症状，不能根治。 第二节 常用药  乙酰水杨酸 (阿司匹林) 代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢,自肾排泄； ?Aspirin≤ 1g t1/2=2-3 h (恒比消除) ?Aspirin≥ 1g t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒 ?大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间 病 例 某病人口服上海信谊制药厂生产的阿司匹林肠溶片治疗风湿病，每次0.6g，每日3次未获满意疗效，遂增加剂量每日4次，每次0.6g，症状控制良好。但