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浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（选做） （绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢） 一、提高题： 某药物具有以下化学结构： 试回答以下问题： 1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？ 2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来 3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？ 答： 1、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类 2、有一个手性碳原子，如图所示： 3、利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入β－萘酚，应显红色。 （镇静催眠药） 一、提高题 1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。 首先考虑可能的药物是 B A．苯妥英钠 B．苯巴比妥 C．地西泮 D．卡马西平 E．阿米替林 为进一步证实该药物，可以选择以下试剂： A A．甲醛－硫酸试剂 B．茚三酮试剂 C．枸橼酸－醋酐试剂 D．重氮化偶合试剂 E．三氯化铁试剂 （阿片样镇痛药） 一、提高题 1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗。 美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品 E A．吗啡 B．度冷丁 C．可待因 D．可卡因 E．海洛因 必须到医院使用的原因： B A．美沙酮极易成瘾 B．有效剂量与中毒剂量十分接近 C．美沙酮属于国家管制药品 D．不可以口服 E．镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制 2、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为1％，经结构确证化学结构如下 预计该化合物的生物活性是： C A．中枢性镇痛作用 B．外周性镇痛作用 C．中枢性镇咳作用 D．外周性镇咳作用 E．麻醉作用 试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该： A A．3位去除甲基使成酚羟基 B．3位换以苯环增强亲脂性 C．7位的羟基氧化成酮 D．2位引入合适的取代基 E．17位甲基换成烯丙基 （非甾体抗炎药） 一、提高题 1．以下性质与布洛芬相符的有 BC A．在酸性和碱性条件下易水解 B．含手性碳原子，以消旋体用药 C．易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中 D．为类白色结晶性粉末，易溶于水 E．为选择性作用于COX2的药物 2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是 C A.对COX的抑制作用 B. 对COX的不可逆抑制作用 C.可以抑制TXA2的生成 D. 可以促进TXA2的生成 （抗变态反应药和抗溃疡药） 一、提高题 1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬， 鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来 E A．可以 B．可以，但不专属 C．不可以 D．不可以，因为它们不属于同一结构类型 E．不可以，因为它们的酸均有还原性 如果请你来选择一种方法，你认为可行的是： B A．枸橼酸－醋酐 B．溴化氰－苯胺 C．溴水 D．高锰酸钾 E．三氯化铁试剂 2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有： CDE A、盐酸利多卡因 B、苯巴比妥 C、地西泮 D、哌替啶 E、马来酸氯苯那敏 （抗菌药和抗真菌药） 一、提高题 1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有： BDE A卤素 B氨基 C硫醚 D酰胺 E酰基 （抗肿瘤药） 一、提高题 1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题） ADE A.溶癌呤 B.卡莫司汀 C.癌得星 D.甲氨蝶呤 E.氟尿嘧啶 2、以下属于烷化剂的药物是（多选题） AD A.白消安 B.巯嘌呤 C.卡莫氟 D.塞替哌 E.5-氟尿嘧啶 3、下列药物直接损害DNA结构和功能的药物是 ABCDE A 环磷酰胺 B 顺铂 C 喜树碱 D 阿霉素 E 卡莫司汀 4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是 ACDE A 略溶于水 B 有1个不对称碳原子 C 是治疗实体肿瘤的首选药物 D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性 E 衍生物主要是1，3－取代物 5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻