(高质)3.抗心绞痛药.docVIP

商洛职业技术学院教案 课程名称 药理学 专业班级 08级三年临床、药学 授课教师 王生杰 授课类型 讲授 学 时 1 章节题目 第二十三章 抗心绞痛药 目的 与 要求 1.掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平抗心绞痛作用、临床应用及 不良反应。 2.理解其他抗心绞痛药的作用特点及临床应用。 3.了解抗心绞痛药的分类。 重点 与 难点 1.硝酸酯类抗心肌缺血机理、临床用途、主要不良反应。 2.β受体阻断药抗心肌缺血机理、用及与硝酸酯类合用的机理。 3.维拉帕米、地尔硫卓的抗心肌缺血机理、作用特点及用途。 方法 与手段 讲授，CAI 使用教材 及参考书 王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版 教 案 续 页 教 学 内 容 辅助手段 时间分配 第二十三章 抗心绞痛药 心绞痛是冠心病的常见症状 ,是心肌急剧、短暂的缺血缺氧引起的临床综合征。主要表现为胸骨后部及心前区阵发性绞痛或闷痛,常放射至左上肢。 心肌缺血缺氧→无氧代谢↑→生成乳酸、激肽等→刺激心肌神经末梢→心绞痛发生。 1.心绞痛的分型: (1) 稳定型心绞痛 ：常在劳累 、情绪紧张时发作 , 有冠脉粥样硬化 ，最常见。 (2) 变异型心绞痛 ： 常在一般活动、休息或夜间发作，主要由冠脉痉挛引起。 (3) 不稳定型心绞痛 ：不定时频繁发作 ，常由冠状动脉内斑块破溃 、血小板聚集 、 血栓形成引起。 2.心绞痛发生机制: 正常人 : 心肌耗氧量 ﹦ 心肌供氧量 心绞痛患者 : 心肌耗氧量 ＞ 心肌供氧量 。 氧供、需失衡 、血栓形成 , 是心绞痛主要机制。 (1) 影响心肌供氧量的主要因素有 : 冠状动脉阻力 、冠脉灌注压 、冠脉血流量 、侧枝循环 、心室舒张时间等 ,其中以冠状动脉阻力影响最重要 。 血液 → 冠脉主支 → 心外膜分支 → 垂直心肌层的血管 → 心内膜 。 心室收缩 → 室内压↑ → 可致心内膜下缺血 。 (2) 影响心肌耗氧量的因素有 : 心室璧张力 、射血时间 、心率 、心肌收缩力 。 冠脉粥样斑块、血小板集聚、血栓形成也是诱发心绞痛重要因素，故在抗心绞痛治疗的同时,亦应抗血小板、抗血栓治疗。 3.抗心绞痛药作用机制: 抗心绞痛药是一类能恢复心肌氧供、需平衡的药物。其作用机制是: (1)舒张静、动血管,减轻心脏前后负荷,或减慢心率,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量； (2)舒张冠状动脉,解除冠状动脉痉挛,促进侧支循环,增加心肌供氧量; (3)抑制血小板聚集和血栓形成,改善心脏血流变学。 4.抗心绞痛药分类: (1)硝酸酯类; (2)β受体阻断药; (3)钙通道阻滞药 一 硝酸酯 硝酸甘油 （nitroglycerin） 【体内过程】 硝酸甘油 : 口服首关消除明显 ,生物利用度仅8% ；舌下含服生物利用度80% , 1-2分钟起效 ,3-5分钟作用达高峰 ,作用持续20-30钟 。亦可静滴或局部用药 。 硝酸异山梨酯 : 舌下含服2-3分钟起效 ,持续2- 3 h ；口服15-30分钟起效 ,作用维持4-5 h 。 单硝异山梨酯 : 口服迅速起效 ,作用持续8小时 ,生物利用度100% 。 【药理作用】 硝酸酯类药 → N O → 激活鸟苷酸环化酶 → cGMP↑ → 舒张血管(主扩静脉)。 1. 降低心肌耗氧量 : ① 扩张小静脉 → 回心血量↓→ 心室壁张力↓→ 心脏前负荷减轻 → 心肌耗氧量↓； ② 扩张小动脉 → 外周阻力↓→ 心脏后负荷↓→ 心肌耗氧↓。 2. 增加心肌供氧量 : (1) 舒张输送血管 、解除冠脉痉挛 → 冠脉供血供氧量↑； (2) 舒张侧支血管 → 血液重新分布 → 改善缺血区供血供氧； (3