药理学-第6-7章拟胆碱药-(精品课件).ppt

拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药（MN受体激动药，M受体激动药） （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN受体激动药 乙酰胆碱 （acetylcholine, ACh) 拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN受体激动药 乙酰胆碱 （acetylcholine, ACh) 拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN受体激动药 卡巴胆碱 （carbacholine) 氨甲酰甲胆碱 毒蕈碱（muscarine) 拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药 毛果芸香碱 （polocarpine, 匹鲁卡品) 拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药 毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品) 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 新斯的明 （neostigmine) 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 新斯的明 （neostigmine) 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 新斯的明 （neostigmine) 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 新斯的明 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 毒扁豆碱 （physostigmine) 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 毒扁豆碱 （physostigmine) 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酯类中毒 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 胆碱酯酶复活药 临床应用： 主要 外用于青光眼 （0.25%滴眼液） 药理作用 可逆性抑制AChE，间接拟ACh作用（N， M 样作用） 对腺体分泌、心脏、胃肠道、膀胱平滑肌 及骨骼肌作用明显 新斯的明 毒扁豆碱 化学结构 叔胺 季铵 透过血脑屏障 有 无 肠吸收 好 差 与Ach R直接作用 无 有 去神经骨骼肌 无变化 收缩 吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和 尿潴留。 特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。 依酚氯胺(edrophonium chloride) 特点： 1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作 用快、强、短。5~15min后作用消失，故不作为治疗用药。 2、主要用于诊断重症肌无力。 安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁) 特点： 抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 加兰他敏(galanthamine) 特点： 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救 地美溴铵(demecarium bromide) 特点： 抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60 Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可 持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。 他克林(tacrine) 特点： 1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时 间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease ，早老痴呆病)，使患者认识能力，定向能力改善，以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。 有机磷酸酯类 DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫 DFP（异氟磷）等 战争毒气：Sarin,