第十章-肾上腺素受体激动药.ppt

* * [药理作用]：与计量有关 作用机制：激动?1、?1及DA受体 1.激动?1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也不引起局部组织缺血坏死。 2.激动?1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不 引起心率失常。 * * 3.激动DA受体 (1)肾、肠系膜及冠状血管扩张，由于DA 激动D1受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP含量增加而引起血管扩张。 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善。 (2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。 * * [临床应用] 1.治疗各种休克，是理想的抗休克药。 因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始 滴注速度为2~5ug/kg/min。用药前必需补足血容量。 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。 * * ?受体受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO) 药用为人工合成品 [体内过程] 1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。 2.气雾剂吸入给药，吸收较快。 3.舌下给药，舌下静脉丛吸收。 * * 4.静脉滴注给药，因不被MAO所代谢，作用时间较长。 [药理作用] 作用机制： 激动激动?受体，对?1、?2受体无选择性，强度相等；对?受体无作用。 1.心脏 激动?1受体，其作用比NA、AD强。 * * 2.血管 激动骨骼肌血管?2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。 3.血压 兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血压下降。 4.激动支气管平滑肌?2受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。 * * [临床应用] 1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。 2.房室传导阻滞,治疗2、３度房室传导阻滞 ，舌下或静脉滴注给药。 3.心脏聚停，比AD作用强，心室内注射。 4.感染性休克，应补足血容易。 * * [不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。 禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。 * * 多巴酚丁胺(dobutamine) 药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。 右旋体： 阻断?1受体， 激动?受体。 多巴酚丁胺 消旋体 左旋体：激动?1受体，对 ?受体激动作用弱。 * * 作用机制： 选择性激动?1受体，为?1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。 对?2受体作用很弱，对?1受体几无作用。 与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。 * * [临床应用] 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。 特点是选择性激动?1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。 ISO不能用于心力衰竭 * * 2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。 [不良反应] 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。 剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。 * * * * * * 第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines) * * 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 * * 1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。 * * 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。 COMT:儿茶酚氧位甲基转移酶 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 MAO：单胺氧化酶 * * 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 * * 二、分 类 ?受体激动药 肾上腺素受体