药效学89058568-(精品课件).pptVIP

（1）为什么新药开发研究要从“靶点”入手？构效关系研究与“靶点”有什么联系？ 1.副作用小 2.药效好 多数药物，其化学结构与活性相互关联，药物一般通过与机体细胞上的受体结合然后发挥药效，这类药物的化学反应性、官能团分布、分子的外形和大小及立体排列等都必须与受体相适应。 （2）本案例研究人员发现的“伟哥”的哪个“副作用”后来为什么会“轰动了整个世界”？伟哥还有的哪些不良反应？有报道该药会出现阴茎坏死和心脏猝死，你可以从药理学角度找到原因吗？ 1.副作用：男性生殖器勃起 。原因：安全，有效的口服治疗药物，可改善不同病因导致的勃起障碍。 2.常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良,但一般都不会很大的，而且很快消失 ，比较不常见的副作用包括暂时性视觉色彩改变、眼睛对光敏感度增加、视物模糊 。 3.与其他药同服导致的血压异常 （3）从本案例中你如何体会“新药研究”与“老药新用”？ 新药是指化学结构，药品组分或药理作用不同于现有药品，其来源包括天然产物，半合成及全合成化学物质。 老药新用，既药物创新，一方面可针对现有靶标发现新结构类型活性化合物既化合物创新，另一方面又包括综合运用生物信息学，分子生物学，疾病发病学和药理学等方法发现药物作用新靶点和新的药物作用机制既药物靶标创新 （4）“在实验领域，机遇偏爱有准备的人。”是哪一位科学家说的？ 路易斯·巴斯德（公元1822-1895年） ，法国微生物学家、化学家 /view/33424.htm * Group8 Group8 Group8 Group8 Group8 【Case 1】 患者，男，55岁，腹部绞痛，腹泻急诊。诊断:急性胃肠炎。治疗：洛美沙星0.3g， 每天2次，阿托品注射剂1mg，立即肌 肉注射。给药后腹痛减轻继而消失，但 患者皮肤干燥，面部潮红，口干，视物 模糊，排尿困难。 Topic 1 A.两种治疗药物，哪一个是 对因治疗？哪一个是对症治疗？ B.他们的作用机理是什么？ Analysis of Cases 1 (For Topic 1) Concepts 【对因治疗】 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病 称为对因治疗，或称治本。例如抗生素消除体内致病菌。 【对症治疗】 用药物缓解或消除疾病症状的疗法。 药物的作用机理 【洛美沙星片】本品为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，其作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶。本品对肠杆菌科细菌具有高度的抗菌活性 。 【阿托品】阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。它可抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛 。 Topic 2 A.用药后，什么是症状改善属于治疗作用？什么症状属于不良反应？ B.这些不良反应能避免吗？ Analysis of Cases 1 (For Topic 2) 【治疗作用】是指符合用药目的的作用。即 “给药后腹痛减轻继而消失” 【不良反应】凡用药后产生与用药目的不相符的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应 。即“皮肤干燥，面部潮红，口干，视物模糊，排尿困难 ”。 一般是可预知的，但有的是不可避免的，有的则是难以恢复的。 【Case 2】 患者，女，23岁，由于精神受到刺激一时想不开，欲自杀一次口服了大量的安眠药，急诊入院。体检：患者意识消失，反射减弱，呼吸变慢变浅，血压90/60mmHg。诊断：巴比妥类药物中毒。 患者，男，25岁，上呼吸道感染。治疗：复方新诺明2片，一天2次，口服。用药后第2天全身出现小红点，并伴有瘙痒。 诊断：药物过敏反应（药疹）。 Topic 1 上述2病例出现何种药理效应？ Analysis of Cases 2 (For Topic 1) Basic Concepts 药理效应按性质可以分为【量反应】和【质反应】两种情况。效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示_者称为【量反应】； 如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为【质反应】 Analysis of Cases 2 (For Topic 1) Basic Concepts 【毒性反应】用药量过大或用药时间过久皆可引起 药物的毒性反应。 【变态反应】指药物作为半抗原和血浆蛋白或组织结合形成抗原，引起机体体液性或细胞性免疫反应。 Topic 2 不良反应有几类？ 不良反应 后遗效应 副作用 毒性反应 继发反应 变态反应 停药反应 特异质反应 耐受性 药物依赖性 Analysis of Case