提高中药疏水性抗肝炎有效成分花锚口山酮总苷溶出度-东南大学学报.PDF

第４１卷第４期 东南大学学报（自然科 学版 ） Ｖｏｌ．４１Ｎｏ．４ 　 ２０１１年７月 ＪＯＵＲＮＡＬＯＦＳＯＵＴＨＥＡＳＴＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ（ＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅＥｄｉｔｉｏｎ） 　 Ｊｕｌｙ２０１１ ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１－０５０５．２０１１．０４．０２９ 提高中药疏水性抗肝炎有效成分 花锚口山酮总苷溶出度 １ １ １ ２ ２ 王业清　 史可丽　 廖志新　 纪兰菊　 孙洪发 １ （东南大学化学化工学院，南京２１１１８９） ２ （中国科学院西北高原生物研究所，西宁８１０００１） 摘要：针对某些中药有效成分因水溶性差而引起药物生物利用度低的问题，选取具有抗肝炎活 性的花锚总苷为研究对象，运用熔融法或溶剂法分别制备了４种不同载体组成的花锚总苷固体 分散体，通过ＨＰＬＣ方法测定溶出度．研究结果表明，聚乙二醇４０００、聚乙二醇６０００、泊洛沙姆 １８８、聚乙烯基吡咯烷酮ｋ３０均能与花锚总苷制备固体分散体，相对于花锚总苷，固体分散体的溶 出度都有明显提高，且随着载体比例的增加而增加，其中聚乙二醇６０００花锚总苷固体分散体 （药载比６∶１）将溶出度从花锚总苷的１８３％提高到９２％．采用扫描电子显微镜对花锚总苷、各 固体分散体及样品载体物理混合物的微观形态进行了观察，结果表明，花锚总苷与载体以有助于 增强溶解性的低共溶物形式存在于固体分散体中． 关键词：中药有效成分；花锚总苷；固体分散体；溶出度；扫描电子显微镜 中图分类号：Ｒ９６９１　　文献标志码：Ａ　　文章编号：１００１－０５０５（２０１１）０４０８０９０６ Ｉｍｐｒｏｖｉｎｇｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆａｎｔｉｈｅｐａｔｉｔｉｓｅｆｆｅｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ ｔｏｔａｌｘａｎｔｈｏｎｅｇｌｕｃｏｓｉｄｅｓｏｆＨａｌｅｎｉａｅｌｌｉｐｔｉｃａ １ １ １ ２ ２ ＷａｎｇＹｅｑｉｎｇ　ＳｈｉＫｅｌｉ　ＬｉａｏＺｈｉｘｉｎ　ＪｉＬａｎｊｕ　ＳｕｎＨｏｎｇｆａ １ （ＳｃｈｏｏｌｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＳｏｕｔｈｅａｓｔＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１１１８９，Ｃｈｉｎａ） ２ （ＮｏｒｔｈｗｅｓｔＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｌａｔｅａｕＢｉｏｌｏｇｙ，ＣｈｉｎｅｓｅＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｘｉｎｉｎｇ８１０００１，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ａｇａｉｎｓｔｔｈｅｌｏｗｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆｔｈｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓｉｎｍａｎｙｃｈｉｎｅｓｅｈｅｒｂｍｅｄｉ ｃｉｎｅｓ，ｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓ（ＳＤｓ）ｏｆ４ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｃａｒｒｉｅｒｓｗｉｔｈａｎｔｉｈｅｐａｔｉｔｉｓｔｏｔａｌｇｌｕｃｏｓｉｄｅｓｏｆｈａｌｅｎｉａｅｌ ｌｉｐｔｉｃａＤ．Ｄｏｎ（ＡＴＨ）ｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｍｅｌｔｏｒｓｏｌｖｅｎｔｍｅｔｈｏｄ，ａｎｄｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｒａｔｅｗａｓｄｅｔｅｒ ｍｉｎｅｄｂｙＨＰＬＣ（ｈｉｇｈｐｒｅｓｓｕｒｅｌｉｑｕｉｄｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ）．Ａｃｃｏｒｄｉｎｇｔｏｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓ，ＰＥＧ４０００， ＰＥＧ６０００，Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ１８８ａｎｄＰＶＰｋ３０ｃａｎｂｅｕｓｅｄｔｏｐｒｅｐａｒｅＳＤｗｉｔｈＡＴＨ．ＣｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈＡＴＨ， ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｒａｔｅｏｆＳ