综述PI3KmTOR双重抑制剂的研究进展.PDFVIP

现代药物与临床 Drugs Clinic 第 27 卷 第 2 期 2012 年 3 月 • 133 • • 综 述 • PI3K/mTOR 双重抑制剂的研究进展 宣 伟，邵 藤，李义平，张三奇* 西安交通大学 医学院 药学系，陕西 西安 710061 摘 要：磷脂酰肌醇 3-激酶/ 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（phosphoinosmde-3-kinase/the mammalian target of rapamycin ， PI3K/mTOR ）双重抑制剂已经成为抗肿瘤药物研发的热点之一。本文介绍芳基脲类和3-吡啶基杂环类等 PI3K/mTOR 双重抑 制剂的化学结构，根据其结构特点及其与 PI3Kγ共结晶模式，剖析了两类抑制剂药效团的基本结构。 关键词：PI3K/mTOR 双重抑制剂；药效团；抗肿瘤药物 中图分类号：R979.1 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2012)02 - 0133 - 05 Re