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第十四章抗微生物药 第五节 化学合成抗菌药 曲阜中医药学校 严秀芹 一、 喹诺酮类 [概述] 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，可分为四代。 第一代：萘啶酸，已被淘汰。 第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染，已少用。 第三代：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。 第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱更广、抗菌活性更强。 氟喹诺酮药物的特点 [体内过程] (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高； (2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低 (3)体内分布广，体液组织液中浓度高，可达到有效地抑菌和杀菌水平。 【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。抗菌谱广，抗菌作用强： 1.对革兰阴性菌作用强大。 2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。 3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、支原体、衣原体及厌氧菌也有抑制作用。 4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。 [机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，而影响细菌DNA 的复制，与其他药物无交叉耐药现象 。 DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制DNA