药物化学难点.docVIP

PAGE PAGE 43 第二章 中枢神经系统药物 镇静催眠药 药名 地西泮(Diazepam) 结构与化学名 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 类型 苯并二氮杂卓类 物理性质 无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水 化学性质 水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度 鉴别反应 溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 药物用途 发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。可抗焦虑。 构效关系 七元亚胺内酰胺环是活性必需； 4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用； 在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，安定作用加强； N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用 作用特点 较好的抗焦虑和镇静催眠作用 安全范围大 目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物 第二节 抗癫痫药 药名 苯妥英钠（Phenytoin Sodium） 结构 化学名 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 类型 环内酰脲类/乙内酰脲类 物理性质 白色粉末； 化学性质 吸湿性: 空气中易吸收CO2，析出苯妥英 酸性：水溶液呈碱性 水解：环状酰脲结构易水解 鉴别反应 与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙