钙阻断药calciumchannelblockers分析.pptxVIP

钙 通 道 阻 滞 药 CALCIUM CHANNEL BLOCKER;1883年英国生理学家Ringer在离体蛙心实验中第一次提出Ca2+是维持蛙心跳动的必需离子 20世纪60年代初Fleckenstein和Godfaind 合成Ca2+通道阻断剂→维拉帕米;钙离子Ca2+ (calcium) 胞内重要的第二信使，参与心肌细胞平滑肌细胞收缩，心肌节律形成，激素神经递质释放，免疫细胞激活，血小板活化等 细胞内游离Ca2+浓度升高由Ca2+内流或者由细胞内Ca2+储存库释放（如肌浆网或内质网） Ca2+内流由离子通道 （ion channel）介导; 什么是离子通道 (ion channel)？;钙通道的类型;VDCC的分子结构和功能亚基;VDCC有6种亚型：L、 T、 N、 P、 Q、 R 型 心血管系统主要是 L 和 T 型，以L型最重要，是影响心脏兴奋收缩耦联及血管收缩的关键环节，又称二氢吡啶类药 (dihydropyridines, DHPs) 敏感的钙通道;选择性钙拮抗剂 苯烷胺类 二氢吡啶类 (···· dipine) 地尔硫卓类（地尔硫卓） 非选择性钙拮抗剂 氟桂嗪类 普尼拉明类 其它类（哌克昔明） ;CCB的结合方式和作用特点;（一） 对心脏的作用 1. 负性肌力 Ca2+内流↓? “兴奋-收缩脱耦联”? 心肌收缩力↓ 维拉帕米＞ 地尔硫卓＞硝