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毒性成分: 川楝子有小毒,误食或用量过大可引起中毒,猪对川楝子较敏感,食150~200g可中毒致死,食后半小时内出现症状,约2.5h内惊厥死亡。牛、羊、兔及鸟类等动物的中毒症状与猪相似,一般食后lh出现症状,死亡多发生在24h之内小鼠ip、iv、sc、po给予川楝素的LD50分别为13.8±1.2mgg/kg、14.6±0.9mg/kg、14.3±1.5mg/kg和244.2±44.0mg/kg。iv和sc的化疗指数分别为4.2和4.5。大鼠sc和家兔iv的LD50分别为9.8mg/kg和4.2mg/kg。小鼠的累积性毒性:LD50为18.7mg/kg,累积系数K=1.13。猴的亚急性试验表明,变化最明显的是SGPT,其次是肌无力。SGPT升高的最低剂量是0-0025MKD×4,是猴计治疗的显效剂量(0.5MKD×4)的1/6。川楝素在肝脏的含量比其他组织高,肝脏病理形态学的变化,也比其他脏器明 川楝子 目录: 来源 化学成分 药理作用 毒性研究 来源: 川楝子又名金铃子,为楝科落叶乔木川楝树的成熟果实。主要产于中国的南方各地,以四川的产者最为上乘,故又名川楝子。川楝子性寒,味苦,是行气药的一种。主要入肝经,疏泄肝热,行气止痛,有除湿热、清肝火、止痛、杀虫的功能。川楝子苦寒沉降,主要入肝经,疏泄肝热,行气止痛,治气郁而有热之证尤宜。 化学成分及鉴定: 中药化学成分:果实含驱蛔有效成分川楝素 ,以及多种苦味的三萜成分,苦楝子酮 、脂苦楝子醇 ,21-O-乙酰川楝子三醇 21-O-甲基川楝子五醇 。 中药化学鉴定 :理化鉴别 取本品粉末1g,加乙醚5ml,浸泡过夜,滤过。取滤液1ml,置蒸发皿中,挥散后,残渣加0.125%对二甲氨基苯甲醛硫酸(50%V/V)溶液6滴,呈紫红色。(检查三萜类) 药理作用: 1.驱虫作用: 本品有驱蛔虫作用,有效成分为川楝素,它的乙醇提取物的作用强,与山道年相比,作用缓慢而持久。低浓度(1:5000-9000)川楝素对整条猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用,表现为自发活动增强,间歇地出现异常的剧烈收缩,运动的规律破坏,持续10-24小时。被认为川楝素是对蛔虫肌肉的直接作用。川楝素还能使虫体三磷酸腺苷的分解代谢加快,造成能量的供不应求而导致收缩性痉挛而疲劳,最后使虫体不能附着肠壁而被驱出体外,因此临床上服用川楝素排虫时间较迟,约24-48小时,排出虫体多数尚能活动。 2.对呼吸中枢的抑制作用: 在大白鼠上记录膈神经放电和膈肌肌电,观察川楝素对呼吸的作用,结果表明,大剂量川楝素(2mg/只,静脉注射或肌肉注射)引起的呼吸衰竭,主要是由于它对中枢的抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给川楝素(0.01-0.15mg/只)的实验支持上述结论。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。川楝素对清醒家兔皮层自发电活动未见明显的影响。 3.抗肉毒中毒的动物的作用: 川楝素对致死量肉毒中毒的小鼠,攻毒后6小时内给药治疗,其存活率可达80%以上;对肉毒中毒猴子,攻毒后24小时治疗,可治愈半数以上;对C型肉毒中毒亦有保护作用;与抗毒血清合用,可明显降低抗毒血清用量。以楝素能在神经一肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用。 4.抗菌作用 :10%川楝子乙醇浸液对真菌有抑制作用,尤其对白色念珠菌、新生隐球菌有较强抑菌作用。川楝子对铁锈色小芽孢癣菌有抑制作用。对金黄色葡萄球菌也有抑制作用。抗噬菌体法筛选提示川楝子有抗噬菌体作用 。 5.抗癌作用 :用Hela细胞单纯培养法筛选表明,川楝子有抑制肿瘤细胞作用。川楝子对人体宫颈癌JTC-26有明显抑制作用,抑制率在90%以上 。 6.抗炎作用:从苦楝子油中分离出的印楝定有明显抗关节炎及抗炎药理活性,且有明显抗组胺作用。 7.利胆作用:超声波检查显示,健康人口服川楝子煎剂后有松弛奥狄氏括约肌、收缩胆囊、促进胆汁排泄作用 。 中毒表现: 川楝子中毒多因误服苦楝子、或用量大、或炮制不当而引起,产生一系列的中毒不良反应。 (一)消化系统不良反应 :苦楝素对胃肠道有较强烈的刺激性,能使胃黏膜发生水肿、炎症、脓肿及溃疡。患者大多在药后1~2h内出现胃肠道刺激症状,表现为腹痛。以脐周为主,并有恶心、呕吐、腹泻稀水样黄色便,呕吐物主要为食物残渣,偶有频吐清水者。对肝脏毒性作用较强,可发生急性中毒性肝炎,。 (二)神经系统不良反应 :对中枢系统有抑制作用,并可引起呼吸中枢麻痹而死亡,一般在胃肠症状出现后可表现出头昏、烦躁不安、神志不清、嗜睡、谵语、沉默不语、精神萎靡、神志恍惚等神经方面的症状,少数病例体温升高,并伴随着白细胞计数及中性粒细胞增加,甚至有痉挛、抽搐、瞳孔散大、失去知觉、昏迷、呼吸困难等。 (
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