《药物化学》专科课件-第15章 抗肿瘤药_205幻灯片资料.pptVIP

第十五章 抗肿瘤药antineoplastic agents 一、氮芥类 1.盐酸氮芥* N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺，盐酸盐 性质：对皮肤、粘膜有腐蚀性（只能静脉注射，并防止外漏） pH7发生水解，失活，故制成盐酸盐，使pH在3.0~5.0 临床应用：主要治疗淋巴肉瘤和何杰金氏病 缺点：抗瘤谱窄，毒性大，不能口服，选择性差。 作用机制： 氮芥类化合物分子由两部分组成 烷基化部分是抗肿瘤的功能基 载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质 根据载体的不同可分为脂肪氮芥和芳香氮芥 盐酸氮芥是最简单的脂肪氮芥 一、氮芥类 一、氮芥类 2.氧氮芥 氮原子上引入一个氧（吸电子），使N上电子云密度减少 形成乙撑亚胺离子的可能性降低，所以烷基化能力降低，毒性及活性 一、氮芥类 4. 苯丁酸氮芥 美法仑 氮甲* 瘤可宁 溶肉瘤素 用其钠盐，水溶 引入氨基酸，以 降低毒性 性好，易吸收 期达到靶向作用 提高作用选择性 一、氮芥类 5.环磷酰胺（癌得星）* 命名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物 物理性质