- 1、本文档共6页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
WORD格式整理
PAGE
专业知识分享
复方磺胺甲噁唑分散片
【药品名称】
通用名:复方磺胺甲噁唑分散片
商品名:玉安立清
英文名:Compound Sulfamethoxazole Dispersible Tablets
汉语拼音:Fufang Huang,anJia,ezuo FensanPian
本品为复方制剂,每片含磺胺甲噁唑0.1g,甲氧苄啶0.02g。
【性状】本品为白色片剂,味微苦。
【药理毒理】
药理作用
本品为磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)组成的复方制剂。其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸(PABA)而抑制二氢叶酸的合成;TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶,而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸。因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需的核酸和蛋白质生物合成中的两个连续步骤。体外研究显示,与单独使用SMZ或TMP比较,SMZ和TMP联合应用时耐药性的产生明显减慢。本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。
毒理研究
遗传毒性:未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究。TMP的Ames试验结果阴性。人白细胞体外培养试验中,SMZ和TMP单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤,其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度。该复方所治患者的白细胞中,未见染色体异常。
生殖毒性:大鼠联合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg(此剂量高于人临床推荐剂量的10.9倍),对生育力和一般生殖行为未见影响。大鼠口服SMZ 533mg/kg(高于人临床推荐剂量的16.7倍)或TMP 200mg/kg(高于人临床推荐剂量的31.3倍),产生的致畸胎作用主要为腭裂。大鼠单独给予SMZ或TMP未出现腭裂的剂量分别为512mg/kg(高于人临床推荐剂量的16倍)或192mg/kg(为人临床推荐剂量的30倍)。大鼠SMZ 512mg/kg(高于人临床推荐剂量的16倍)和TMP 128mg/kg(高于人临床推荐剂量的20倍)联合用药,也未见致畸作用。但是在一项生殖毒性研究中,联合给予SMZ 355mg/kg(高于人临床推荐剂量的11.1倍)和TM P88mg/kg(高于人临床推荐剂量的13.8倍),观察到1/9窝的胎仔出现腭裂。兔给予剂量为人临床剂量6倍时,各种胎仔毒性(包括死亡、吸收胎和畸形)增加。由于本品干扰叶酸的代谢,只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险时,才能用于怀孕期妇女。
【药代动力学】
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP 160mg,SMZ 800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。
【适应症】
近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药,故治疗细菌感染时需参考药敏结果,本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染:
1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。
2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎。
3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。
4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的细菌性痢疾。
5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品系首选。
6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用于已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。
7.由产肠毒素大肠埃希杆菌(ETEC)所致旅游者腹泻。
【用法用量】
1.成人常用量 治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲噁唑
1亿VIP精品文档
相关文档
最近下载
- 人工智能是否会取代人类工作?辩论赛正方辩词,一辩、二辩、三辩发言稿.docx
- 2018-2023年江苏省中医院全日制高校医学类毕业生择优招聘考试历年参考题库(高频考点)含答案解析.docx
- 2.5.2 圆与圆的位置关系(教学设计)--人教A版高中数学选择性必修第一册 .docx
- INOVANCE汇川-MD520系列通用变频器通信手册-中文.pdf
- 精神病人噎食防.ppt VIP
- 【老舍研究】重庆2019年10月自学考试00812《中国现当代作家作品专题研究》真题.docx
- 安静书素材-0076.海洋.pdf
- 医疗器械质量体系培训课件.pptx
- 加强纪律建设做新时代合格党员微党课教育PPT模板(推荐).ppt VIP
- 特殊教育课件:特殊儿童的音乐治疗.pptx
文档评论(0)