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第1-2章 绪言、药效学 邵阳医专药理教研室 周效思 学习目标 1．掌握副作用、极量、效能、效价强度、治疗指数、 安全范围、激动剂、拮抗剂的概念。 2．熟悉药物不良反应的类型；药物量效曲线及意义； 受体的概念和特性，受体的类型，受体的调节；药 理学、药效学和药动学的定义。 3．了解药物的基本作用和作用方式。药理学的性质和 研究任务，药理学研究的方法。 第 1 章 绪言 一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展简史 三、药理学研究的方法 2、药理学 是研究药物与机体相互作用及其作用规律的科学。药理学是基础医学与临床医学、医学与药学相互联系的桥梁学科。 3、药理学的研究内容 药物效应动力学 Pharmacodynamics 药物作用，作用原理、适应症、不良反应 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 药物体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间的变化过程 3、药理学的学科任务 为临床合理用药提供理论依据 开发新药和老药新用途 探索细胞生理、生化及病理过程 二、药物与药理学的发展简史 传统本草阶段 近代药理学发展史 现代药理学阶段 现代药理学阶段 大约从 20 世纪初开始，利用人工合成的化合物及改造天然有效成分的分子结构作为新的药物来源发展新药是这个时期药物研究的突出特点。 研究水平： 器官药理学 分子药理学 分支学科 交叉学科的形成 三、药理学研究的方法 药理学是一门实验科学，其研究可在整体、器官、组织、细胞、亚细胞和分子水平进行。研究方法有： 1、实验药理学方法 2、实验治疗学方法 3、临床药理学方法 （二）不良反应 与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。不良反应的类型有： 1.副作用（副反应） 在治疗剂量时出现，是药物的固有作用，可预料。其原因是药物选择性低。 2.毒性反应 因用量大或用药时间过长而引起，可预知，应避免。 毒性反应可分为： 急性毒性 慢性毒性(包括致癌、致畸、致突变） 第二节 药物剂量与效应关系（剂量- 效果关系） 是指在一定范围内，药物剂量与效应之间的规律性变化。 一、药物剂量与效应 无效量、最小有效量 有效量、极量 最小中毒量和中毒量 最小致死量和致死量 二、效能与效价强度 1、效能（efficacy） 是指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小。 2、效价强度（cpotency） 简称效价，是指引起同等效应所需要的剂量，所需剂量越小，效价越大。 三、量效曲线 以药理效应的强度为纵座标，药物剂量（或浓度）为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线。 1、量反应量效曲线：药理效应的强弱是连续增减的量变，可用具体的数量或最大效应的百分率来分级表示。 2、质反应量效曲线：药理效应的强弱不呈连续性量的变化，而表现为反应性质（全或无，阳性或阴性）的变化。 四、作于于受体药物的分类 根据药物的内在活性将作用于受体的药物分为三类： 1.激动剂：有亲和力和内在活性 2.拮抗剂：有亲和力，无内在活性，与受体结合后，阻碍激动药与受体结合，对抗激动药的作用。 拮抗剂分为： 竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。 3.部分激动剂：具有激动剂与拮抗剂的双重特性。 [课后思考题] 1. 从受体角度解释药物耐受性产生的原因。 2. 什么是量效关系？ 3. 评价药物安全性的指标有哪些? 4.药理学研究的方法有哪些？ 一、受体的特性 特异性、敏感性、饱和性、可逆性、易变性。 二、受体类型 ●细胞膜受体； 如胆碱受体、肾上腺素受体 等。 ●胞浆受体； 如肾上腺皮质激素受体、性激素受体 等。 ●胞核受体； 如甲状腺素受体。 第三节 药物作用机制——受体理论 药物——受体相互作用示意图： 效应 药物 细胞膜受体 药物-体受复活物 三、受体学说 受体学说有多种，其中占领学说为大多人所接受。该学说认为，药物效应的强度与其占领的受体数目成正比。 亲和力：药物与受体的结合能力。 内在活性：是指药物产生药理效应的能力。 五 受