固体分散体soliddispersion.PPT

第十五章 药物制剂新技术及新制剂 1.　固体分散体 2.　环糊精包合物技术 3.　微型包囊技术 4.　缓、控释制剂 5.　靶向制剂 6.　透皮吸收制剂 本章概要 本 节 概 要 四 制备方法 三 类型 二 载体材料 一 概述 固体分散体 【概念】 固体分散体（solid dispersion）：系指药物以分子、 胶态微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分 散体系。将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体 分散技术。 【用途】 可进一步制成颗粒剂、胶囊剂、片剂、微丸、栓剂、软 膏等。 第一节 固体分散体 1 2 3 4 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度。 控制药物释放，或控制药物于小肠释放。 利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化 。 掩盖药物的不良嗅味和刺激性，使液体药物固体化等。 5 主要缺点：药物分散状态的稳定性不高，久贮易产生老化现象。 固体分散体特点 载体材料分类 1 3 Type C 肠溶性 载体材料 2 难溶性 载体材料 水溶性 载体材料 固体分散体载体材料 【水溶性载体材料】 1．聚乙二醇类（PEG） 2．聚维酮类（PVP） 3．表面活性剂类 4．尿素 5．有机酸类 6．糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体 固体分散体载体材料 【水不溶性载体材料】 1．纤维素类 　 2．脂质类 　 3．聚丙烯酸树脂类 【肠溶性载体材料】 1．纤维素醚酯类 2．聚丙烯酸树脂类 固体分散体载体材料 简单低共熔混合物 固态溶液 共沉淀物 药物仅以微晶形式分散在载体材料中成物理混合物，但不能或很少形成固体溶液。在该种体系中，药物一般以微晶形式均匀分散在固体载体中 药物以分子状态在载体材料中均匀分散，如果将药物分子看成溶质，载体看成是溶剂，则此类分散体具有类似于溶液的分散性质，称为固态溶液 共沉淀物（也称共蒸发物）是由药物与载体材料以适当比例混合，形成共沉淀无定形物，有时称玻璃态固熔体，因其有如玻璃的质脆、透明、无确定的熔点 固体分散体类型 固体分散体制备方法 【熔融法】 药物 载体材料 加热 剧烈搅拌 迅速冷却 骤冷成固体 熔融 【特点】 简便、经济，适于对热稳定的药物，载体熔点低，不溶于有机溶剂。 固体分散体制备方法 药物 载体材料 有机溶剂 蒸去有机溶剂 干燥 即得 共溶 【溶剂法】 【特点】 可避免高温加热，适于对热不稳定或易挥发药物。载体可溶于水、有机溶剂，熔点高，对热不稳定的载体也适用 固体分散体制备方法 【溶剂－熔融法】 药物溶液 熔融载体 熔融固化 即得 【特点】 适用剂量小的固、液体药物。凡适用于熔融法的载体都可用于本法。制备中一般不除去溶剂。 药物受热时间短、稳质量更优定 固体分散体制备方法 药物溶液 熔融载体 研磨 即得 【研磨法】 【特点】 本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。 固体分散体制备方法 药物溶液 熔融载体 共溶 即得 喷雾或冷冻干燥 【溶剂喷雾干燥法】 【特点】此法可连续生产，污染少，产品含水量可低于0.5％，适用于易分解或氧化、对热不稳定的药物。 固体分散体制备方法 药物溶液 熔融载体 共溶 即得 喷雾或冷冻干燥 【双螺旋挤压法 】 【特点】制备温度可低于药物熔点和载体材料的软化点，因此药物不易破坏，制得的固体分散体稳定。