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- 2018-11-29 发布于江苏
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五种铂类药物细对比
铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前,1967 年美国密执安州立大学教授 Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性,从此打开铂类药物抗肿瘤的市场。有统计数据表明,我国现有的化疗方案中有 70%~ 80%以铂为主或有铂类药物参加配伍。
铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为4个步骤 :跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于 DNA,引起 DNA 复制障碍,从而抑制癌细胞的分裂。
目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种,第一代顺铂,第二代卡铂及奈达铂,第三代奥沙利铂及洛铂,五种药物的作用机制类似,但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢?
一、五种铂类药物的基本情况
1代:顺铂——1979 年首次在美国上市,是第一个上市的铂类抗肿瘤药物,应用广泛,但它缺乏对肿瘤组织的选择性,导致一些严重的副作用。
?2代:卡铂——美国施贵宝公司、英国癌症研究所及Johnson Matthey 公司于 1986年合作开发,是进入临床的第 2 个铂类络合物。结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子,增加了化合物的水溶性。特点如下:(1)化学稳定性好,水溶性是顺铂的17倍; (2)胃肠道等毒副反应程度低于顺铂,病人耐受程度较高; (3)卡铂与顺铂具有相同的载体基团,对顺铂产生耐药性的患
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