虎杖苷及其衍生物抑制SGLT2降血糖活性研究.PDFVIP

虎杖苷及其衍生物抑制 SGLT2 降血糖活性研究  1 2 1 1 1 1* 史永恒 ，张玲钰 ，姚东风 ，刘海宁 ，齐召辉 ，刘继平 (1. 陕西中医药大学药学院，陕西 咸阳 712046 ；2.铜仁学 院材料与化学工程学院，贵州 铜仁 554300) 摘要：目的 揭示虎杖苷及其衍生物抑制钠-葡萄糖协同转运体2(sodium-glucose cotransporter 2 ，SGLT2)活性的构效关系。 方法 以虎杖苷为起始物，经S 1 N2 取代反应、催化氢化获得5 个衍生物，以 H-NMR 和HR-ESI-MS 进行结构表征。采用 荧光标记的 1-脱氧葡萄糖{1-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-1-deoxy-D-glucose，1-NBDG}作为底物对虎杖苷 及其衍生物进行体外抑制SGLT2 活性测试，对衍生物1b 进行体内活性测试，大鼠口服糖耐量实验及促尿糖实验。结果