药物化学课件第一章 绪论教学幻灯片.pptVIP

第一章 绪 论 Introduction 药物化学的主要任务 1、 研究药物化学结构与生物活性间的关系，通常称为构效关系； 2、?化学结构与理化性质间的关系； 3、?研究药物与受体（包括酶和核酸）间的相互作用； 4、?研究药物在体内吸收、转运、分布的性质及代谢产物。 5、?为药物制剂学与药物分析学提供化学依据。 6、 通过药物分子设计(Molecular drug design)或对具有一定生物活性化合物的结构修饰，获得新化学实体(New chemical entities，NCE)，创制新药。 药物化学发展特点 早期的药物发现经验性与偶然性概率很大，主要是通过对一些天然存在的有生理活性的小分子化合物用化学方法进行结构改造。因此，当时的药物化学主要是建立在化学基础上。 例如：从古柯叶分离出有局麻作用的古柯碱(Cocaine，可卡因)用于临床，因其毒性大等缺点，经结构改造发展了普鲁卡因(Procaine)、利多卡因(Lidocaine)等优良的局麻药。 现在，药物化学一词的英文多采用 Medicinal Chemistry，少数仍沿用Pharmaceutical Chemistry， 其它同义词尚有Pharmacochemistry和Molecular Pharmacochemistry。 近代科学技术的发展使药物的发现由经验性为主，向理论指导