拟肾上腺素药 2010-zhangyan.pptVIP

内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 α、β肾上腺素受体激动药 第三节 α肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 定 义 α碳上的-H被甲基取代，不被MAO代谢，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 氨基上的-H被不同基团取代，对α、?受体选择性将不相同。取代基团从甲基到叔丁基，对α-R的作用逐渐减弱，β-R作用却逐渐加强。 如NA氨基-H被甲基取代则为AD，可增强对?1受体作用；氨基-H被异丙基取代则为Iso ，对?受体作用增强而对α受体作用减弱。 光学异构体： α碳被其他基团取代若形成左旋体，外周作用较强；而形成右旋体则中枢兴奋作用较强。 多巴胺 Dopamine 间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine） 1. 作用与NA相似，但较弱，维持时间长。 2. 应用 （1）抗休克（少用，因可减少肾血流量）。 （2）防止麻醉时的低血压。 （3）阵发性室上性心动过速。 原因：通过血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。 （4）扩瞳(去氧肾上腺素) 原因：激动瞳孔扩大肌上α受体。 特点：(作用比阿托品弱而短暂,且不引起眼压升高和调节麻痹。) 作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。 羟甲唑啉（oxymetazoline，氧甲唑啉） 阿可乐定（apraclonidine） 是外周突触后膜α2受体激动药。 羟甲唑啉收缩血管，滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。 阿可乐定利用其降眼压作用，主要用于青光眼的短期 辅助治疗，特别在激光疗法之后，预防眼压的回升。 异丙肾上腺素 Isoprenaline 异丙肾与正副肾作用比较 第四节 β受体激动药 异丙肾上腺素 Isoprenaline [体内过程] 口服无效,气雾吸入或舌下给药均能迅速吸收 Po在肠粘膜与硫酸基结合失效 气雾剂吸入给药，吸收较快 舌下含药舒张局部血管，吸收迅速 在肝及其它组织中被COMT代谢，少被MAO代谢，较少被NA能神经所摄取，故作用较AD长 [药理作用] 对β-R有强大的激动作用，对β1和β2-R选择性低，对α-R几乎无作用 1、对心脏的作用 典型β1-R激动作用，表现为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张期 与AD比较，加快HR、加速传导作用较强，显著兴奋窦房结，能引起心律失常，较少产生心室颤动 2、对血管和血压的影响 舒张血管，激动β2-R使骨骼肌血管舒张，肾和肠系膜血管舒张较弱，冠状血管也舒张 ivgtt 小量（2--10μg/min）,由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降，冠脉流量增加 剂量过大（iv）则可引起舒张压明显下降，降低冠状血管的灌注压，冠脉有效血流量不增加 上:收缩压 中:平均动脉压 下:舒张压 3、支气管平滑肌 激动β2-R，缓解支气管平滑肌痉挛 ，舒张支气管平滑肌比AD略强，也能抑制组胺等过敏物质释放。但对支气管粘膜血管无收缩作用，故消除粘膜水肿不如AD 4、其他 增加组织耗氧量。与AD比较,升高血中游离脂肪酸作用相似,而升高血糖作用较弱 * * * * * 郑州大学基础医学院药理学教研室 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经介质(交感胺)相似的药物，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amines）。 基本化学结构: β-苯乙胺 第一节 构效关系及分类 苯环上化学基团的不同 ：AD、NA、Iso和DA在苯环3、4-C上都有-OH形成儿茶酚，外周强而中枢弱，作用时间短。去掉1个-OH，外周减弱，作用时间延长; 2个-OH去掉，外周减弱中枢加强 ，如麻黄碱 α、β受体激动药 肾上腺素，adrenaline,epinephrine,AD 多巴胺，dopaine,DA 麻黄碱，ephedrine α受体激动药 去甲肾上腺素，noradrenaline,NE 间羟胺，metaraminol 去氧肾上腺素，phenylephrine