抗革兰阴性细菌感染抗生素的研发新进展Recentprogress.pdf

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 (7): 993 1004 ·993 · 革兰阴性细菌感染 生素的研发新进展 1* 2 徐泽奇 , 徐泽宇 (1. SynChem, Inc., Elk Grove Village, IL 60007, USA; 2. 江西中医 高等专科学校, 江西 抚州 344000) 摘要: 多 耐 (MDR) 的细菌感染, 尤其是 MDR 革兰阴性细菌感染, 已经成为全球公共健康最大的威胁 之一。然而, 新型有效的抗生素研发并没有伴随MDR 细菌的增加而增加。数十年来, 新批准的抗生素数量在不 断减少, 治疗MDR 革兰阴性细菌感染的抗生素研发在半个多世纪以来更是一直停滞不前。因此, 从市场和国民 生活 全的角度考虑, 对新型抗生素研发的需求就显得非常迫切。虽然目前有一些化合物在体外测试、或在动 物模型、甚至在临床研究中显示出一定的活性, 但距离批准全面临床应用还较远。所以, 全球新型的抗革兰阴性 细菌感染的抗生素的供应并不乐观。本文总结了最近几年来国内外针对革兰阴性细菌感染, 特别是那些已进入 临床试验阶段抗生素的研发进展。除了现有抗生素的衍生物, 更希望能引起对与传统抗生素作用机制不同的杀 菌剂的关注。 关键词: 多药耐 ; 革兰阴性细菌; 超级细菌; 抗生素; 新型靶标和作用机制 中图分类号: R978.1 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2013) 07-0993- 12 Recent progress in development of antibiotics against Gram-negative bacteria XU Ze-qi1*, XU Ze-yu2 (1. SynChem, Inc., Elk Grove Village, IL 60007, USA; 2. Jiangxi College of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 344000, China ) Abstract : Multidrug-resistant (MDR) bacterial infections, especially those caused by Gram-negative pathogens, have emerged to be one of the world ’s greatest health threats. However, not only have recent decades shown a steady decline in the number of approved antimicrobial agents but a disappointing discovery also void. The development of novel antibiotics to treat MDR Gram-negative bacteria has been stagnated over the last half century. Though few compounds hav