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- 2018-12-05 发布于湖北
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长春花碱1新
长春碱类(抗癌药)
长春碱类
剂型的创新
结语
发现
夹竹桃科长春花,通常为淡粉红色,花的中心有一暗紫色小点,别名日日新、雁来红、四时春。
原产地中海沿岸、印度、热带美洲。中国栽培长春花的历史不长,主要在长江以南地区栽培,广东、广西、云南等省(自治区)栽培较为普遍。
由于抗热性强,开花期长,色彩鲜艳,发展很快,在草本花卉中已占有一定位置。
发现
在牙买加,长春花茶常被当地人用来治疗糖尿病,还能用来止血、止痛。
1958年,Noble等人在长春花叶的提取物中首次分离出具有抗细胞增殖作用的天然生物碱-长春碱(最初命名为 长春花碱,VLB ),之后Eli Lilly 制药公司开始了此药物的生产。
1961年,Svoboda分离出长春新碱。
1980年,长春地辛(长春碱酰胺)在法国上市,长春碱半合成衍生物。
1989年,皮耳法伯制药Pierre Fabre公司开发的长春瑞宾(去甲长春花碱)首先在法国上市,它也是一种半合成的长春花属生物碱。
2009年,长春氟宁在欧洲上市,用于膀胱癌的治疗。
种类
发现/上市时间
抗癌机制
肿瘤类型
抗癌指数
副作用
长春碱
1958年
抑制微管聚合,阻碍纺锤体的形成,使分离停止于中期
何杰金氏病、乳腺癌,睾丸癌,淋巴癌
1
骨髓抑制,骨痛或肌肉jjj疼痛,恶心、呕吐,脱发,口腔溃疡,唇溃疡,足或下肢水肿
长春新碱
1961年/196
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