化疗药物分类与作用机制.pptVIP

1.直接破坏DNA： （1）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱基错配，造成DNA结构和功能的损害 。 （2）铂类：类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式才有作用，反式无效。 （3）DNA嵌合类：能插入DNA的双螺旋链，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而抑制DNA、RNA合成。 如：放线菌素D、阿霉素、柔红霉素等。 2.间接破坏DNA： （1）影响核酸合成（抗代谢药）：利用其本身化学结构与体内的核酸代谢物相似，从而竞争同一酶系，影响酶与代谢物间的正常生化反应速率，而减少或取消代谢物的生成；或以“伪”物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物，而阻断某一代谢，致使该合成路径受阻。 如：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。 （2）产生自由基引起碱基损伤和DNA链断裂。 如 ：博来霉素、丝裂霉素。 （3）抑制DNA拓扑异构酶，使DNA与酶蛋白结合形成易解离的复合物趋于稳定和僵化，从而使DNA链断裂。 如：伊立替康、拓扑替康等。 3.作用于微管蛋白 ： 主要作用妨碍微管形成或促进分解，从而抑制有丝分裂。如：长春新碱、长春碱等。 4.蛋白质合成的抑制剂： 利用其本身的化学结构与氨基酸结合，以“伪”物质身份参与生化反应，生