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- 2018-12-18 发布于安徽
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第三节药动学
三、药动学 1.药物的体内过程 药物跨膜转运的方式,药物的吸收、分布、排泄及其影响因素、血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念、常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂 熟练掌握 2.药物代谢动力学 药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系:药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、消除率等 掌握 主要研究内容为两部分:
药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)
药物浓度在体内随时间变化的速率过程
一、药物的体内过程
药物从进入机体至离开机体,可分为四个过程:
简称ADME系统→与膜的转运有关。
(一)药物的跨膜转运:
※药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散!
1.被动转运——简单扩散
(1)概念:指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散,以浓度梯度为动力。
(2)特点:①不消耗能量
②不需要载体
③转运时无饱和现象
④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象
⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止
(3)影响简单扩散的药物理化性质(影响跨膜转运的因素)
①分子量分子量小的药物易扩散;
②溶解性指药物具有的脂溶性和水溶性
脂溶性大,极性小的物质易扩散;
③解离性非离子型药物可以自由穿透,离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
※药物的解离程度受体液PH值的影响
(4)体液PH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响:
※pKa的含义:
当解离和不解
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