阿卡波糖R171009立项调研报告.docVIP

阿卡波糖片-R-1710-09立项调研报告 目录 TOC \o 1-5 \h \z 基本信息 4 注册分类 4 药品名称 4 分子结构 4 BCS 分类 4 剂型及规格 4 适应症 4 用法用量 4 药物特点与作用机理 5 不良反应 5 药动学参数 5 難 5 生物转化与消除 5 特殊人群 5 参比制剂选择 6 5.1品种国内外研发历史沿革与目前使用情况 6 UU 1—1 f^I 夕卜 6 国外使用情况（包括临床使用情况与销售情况） 6 美国食品药品管理局《经过治疗等效性评价批准的药品》（橙皮书） 和日本《医疗用医药品品质情报集》（橙皮书）参比制剂收载情况 6 国内使用情况（包括临床使用情况与销售情况） 6 5 ? 2 I-^l f^I —ts I）J* ［吉:?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 6 国内该品种批准规格、文号情况 6 原研产品进门情况 7 原研地产化产品上市情况 7 W际公认的同种药物进口情况 7 国际公认的同种药物地产化产品上市情况 7 参比制剂选择结论 7 其他需要说明的问题 7 国内己申报情况 7 知识产权分析 7 项目技术评估 7 原料来源的可靠性与合法性 7 制剂工艺及技术分析 8 质量标准来源 8 9.市场前景 TOC \o 1-5 \h \z 经济效益分析 8 药学研究成木 8 原辅料成木 8 对照品 8 参比制剂 8 试剂耗材 9 试验仪器及设备 9 阿卡波糖生产设备（年产1吨，批次为每批25kg） 10 临床试验成本 10 预 BE 10 BE 11 预算表 11 年毛利润估算 12 研究计划 12 文件名称 立项调研报告 文件编号 阿卡波糖片 -R-1710-09 页码 4/16 基本信息 1.1注册分类 4类 1.2药品名称 中文通用名：阿卡波糖片 英文通用名：Acarbose Tablets 1.3分子结构 结构式： 分子式：C25H43NO18 分子量：645.63 CAS： 56180-94-0 BCS分类 3类 1.5剂型及规格 ⑴片剂：甸浚含阿卡波糖50，lOOmg： ⑵胶囊：每片禽阿卡波糖50mg; ⑶咀嚼片：每片含阿卡波糖50mg。 1.6适应症 用于配合饮食控制治疗2型糖尿病.降低糖耐量低减者的餐后血糖。 1.7用法用量 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量需个体化。一般推 荐剂量为：起始剂量为一次50mg （—次1片），一日3次；以后逐渐增加至一次 O.lg （—次2片），一日3次。个别情况下，可增加至一次0.2g （—次4片），一 日3次。或遵医嘱。 文件名称 立项调研报告 文件编号 阿卡波糖片 -R-1710-09 页码 5/16 药物特点与作用机理 本品是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明：本品对小肠壁细胞刷 状缘的ct-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖 的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血 糖的升高，使平均血糖值下降.. 不良反应 常有冑肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻和腹胀，极少见有腹痛。 当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时，会发生 严重的冑肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃 肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的4?6小时内要避免饮用或吃 含碳水化合物的食物。 4.药动学参数 4.1吸收 给药后仅1-2%经肠道吸收。 4.2生物转化与消除 14C标记物研宄门服阿卡波糖的药代动力学（200mg）健康志愿者。平均而 言，35%的总放射性（抑制物质和降解物的总和）在96小时内被肾脏排出。尿 中抑制物质的比例为给药剂量的1.7%。粪便中50%的活性在96小时内被消除。 血浆总放射性浓度由两个峰组成。第一个高峰，平均浓度为52.2土阿卡波糖 相当于15.7ug/L l.l±0.3h后，在对抑制物质的浓度相应数据协议（49.5±26.9 Ug/L 2.1土后 1.6 小时）。第二峰平均为 586.3?282.7 ug/L,达到 20.7?5.2 h, 第二高峰是肠道远端细菌降解产物的吸收。与总放射性相反，抑制物质的最大血 浆浓度低于10-20倍。抑制物质的血浆半衰期为分布期的3.7?2.7小时，消除期 为 9.6?4.4 d、Eht。 4.3特殊人群 因为缺乏有关木药在妊娠妇女中使用的资料，妊娠期妇女不得使用木品。 哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活 性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁屮阿卡波糖片 对婴儿的影响，原则上