课件：抗癫痫抗惊厥药.ppt

苯巴比妥 （Phenobarbital）  【作用机制】 抑制癫痫灶异常放电及其扩散 1. 与突触后膜GABA-苯二氮卓大分子受体结合，增加GABA介导的Cl-内流，膜超级化，兴奋性降低; 2. 抑制突触前膜对钙的摄取，减少钙依赖性神经递质的释放； 3. 阻滞钠、钙通道。 * 【临床应用】 癫痫大发作及癫痫持续状态； 单纯的局限性发作及精神运动性发作； 对小发作和婴儿痉挛效果差。 大剂量中枢抑制作用较强，不作首选药。 * 乙琥胺 （Ethosuximide） 【药理作用及机制】 抑制T型钙通道 抑制Na+-K+-ATP酶 抑制GABA转氨酶 抑制3Hz异常放电，中枢抑制 *  【临床应用】 【不良反应】 癫痫小发作首选 胃肠道反应： 神经症状：嗜睡，眩晕、共济失调等。 偶见血液的改变 * 丙戊酸钠 (Sodium Valproate) 【药理作用及机制】 抑制GABA代谢酶，增加GABA产生； 提高突触后膜对GABA的反应性， 2. 阻滞钠、减弱T-钙通道， 抑制丘脑3Hz异常放电。 * 【临床应用】 广谱抗癫痫药， 大发作合并小发作的首选药物。 大发作：疗效不及苯妥英钠 小发作：疗效优于乙琥胺，但因肝毒性不作首选药 不良反应：肝损害，畸胎 * 苯二氮卓类 抗惊厥及抗癫痫作用，抑制病灶放电向周围扩散。癫痫持续状态首选药。 地西泮 是治疗持续状态首选 硝西泮（nitrazepam）用于小发作 氯硝西泮（clonazepam）为广谱，用于各种癫痫 * * 用药原则 1. 去除病因 2. 按癫痫类型正确选药 3. 个体化（小剂量开始） 4. 长期、规律用药（过渡法换药） 5. 定期检查 癫痫发作类型 药物 强直-阵挛性发作 失神性发作 肌阵挛性发作 单纯局限性发作 复杂局限性发作 癫痫持续状态 苯妥英钠 +，* + + +（静注） 苯巴比妥 +，* + +（静注） 扑米酮 + 卡马西平 + + +，* 丙戊酸钠 + +，* + 乙琥胺 +，* 氯硝西泮 + + + 地西泮 +，* （静注） * +有效，*首选药 抗癫痫药的临床应用 * 剂量个体化 有效剂量个体差异大 一般先由小量开始，逐渐加量，直至完全控制发作而无毒性反应为止。在急诊情况下，开始可用负荷量。由于许多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血浓，故增量不宜太急。根据血药浓度和临床指征每隔1周调整一次剂量。 * 长期规律用药 对症治疗，停药后症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续状态。 大发作减药过程至少需要1年，失神性发作6个月，有少数病人需终身用药。 * 毒副作用 大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血象，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。 第三节 抗惊厥药 巴比妥类 地西泮 水合氯醛 硫酸镁 Magnesium sulfate * * 惊厥：中枢神经过度兴奋所致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作等 硫酸镁（Magnesium sulfate） 口服不吸收，泄下利胆 注射产生全身作用: 抑制中枢、外周神经系统 骨骼肌、心肌和血管平滑肌松弛 ，发挥肌松和降压作用 机制：Mg2+特异性竞争Ca2+受体，拮抗Ca2+作用。 * 【机制】 Ca++、Mg ++在突触部位的竞争 故中毒时可用氯化钙来对抗 【临床应用】 缓解高热、子痫、破伤风 等所致惊厥 救治高血压危象 * 【复习思考题】 1．癫痫有哪几种类型？各用何药治疗 2．苯妥英钠的临床应用和不良反应，应用苯妥英钠时进行血药浓度监测的重要性 3．硫酸镁过量中毒时有哪些症状？如何解救？ * * 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 【目的要求】 1．掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用和不良反应。 2．熟悉其它抗癫痫药的抗癫痫谱和主要不良反应。 3．了解抗癫痫药的分类及其作用机制，硫酸镁的药理作用和临床应用。 * 【授课内容】 1．癫痫病发病原因及临床癫痫发作类型 2．苯妥英钠的药理作用及机制、临床应用、体内过程特点、不良反应、药物相互作用。卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类药物的临床应用及主要不良反应。 3．硫酸镁的药理作用和临床应用。 * * 癫痫（epilepsy） 是由脑组织局部病灶的神经元异常高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能短暂失调综合征。 临床表现：突然发作，短暂运动、感觉、意识、精神异常，反复发作，发作时伴有异常脑电图。 * 癫痫名人录 罗马-凯撒大帝（意） 拿破仑(法) 梵高（荷） 狄更斯（英） 俄罗斯沙皇彼得大帝 诺贝尔（瑞） 苏格