第 五 篇内 脏 系 统 药 理 学组胺和抗组胺药.pptxVIP

第 五 篇;自体活性物质 autacoids;组胺和抗组胺药; H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。 ; (2)血管： H1、H2受体激动→小A、V扩张→回心血量↓；激动 H1受体→毛细血管扩张→通透性↑→局部水肿和全身血液浓缩；人的冠脉有H1、H2受体，二者功能平衡障碍可致冠脉痉挛。 “三重反应”: 红斑; 红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕 麻风患者“三重反应”常不完全 (3)血小板：存在H1、H2受体。 ; H1受体激动，激活PLA2，介导AA释放，调节细胞内Ca2+水平，促进血小板聚集。另一方面激动H2受体可增加血小板中的cAMP，对抗血小板聚集，最终结果视二者的功能平衡变化而定。 2.腺体 激动胃壁细胞H2受体→胃酸分泌↑，也引起较弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌↑。 3.平滑肌 对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用，有种属差异、组织差异。;1)支气管; 〔应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。;二、抗组胺药;第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine;〔药理作用〕 1.抗H1效应 竞争性抑制 完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用；大部分对抗其扩血管及增加毛细血管通透性的作用；仅部分对抗组胺所致的降压和心脏作用。 2.中枢作用 第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡 第二代无中枢抑制作用。;3.苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、 防晕动作用较强，咪唑斯汀治疗鼻塞效果 明显。 〔应用〕 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐 3.与其它药物配伍应用。 ;〔不良反应〕 1.CNS反应：第一代多见镇静、嗜睡、乏力。驾驶员和高空作业者工作期间不宜使用。 2.消化道反应：口干、厌食、腹泻、呕吐、便秘等消化道症??。 3.其它反应：偶见粒细胞减少和溶血性贫血;（二）H2受体阻断药; 〔药理作用〕： 1、抑制胃酸分泌：与组胺可逆性竞争H2受体。减少胃酸分泌，抑制基础胃酸和食物、组胺、五肽胃泌素、Ach所致的胃酸分泌，作用强，胃酸和胃蛋白酶均下降，促进溃疡愈合。 法莫替丁作用最强雷尼替丁西咪替丁 2、心血管系统：可拮抗正肌、正频。部分拮抗扩血管、降压作用。在抑制胃酸分泌的剂量对心血管影响小。 ;〔药理作用〕：;（三）H3受体阻断药 H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动症、帕金森病等神经行为失调有关， H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力和被动避免反应能力， H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能力，其拮抗剂如GT2277等的应用正在临床试验中。